[发明专利]特布他林脉冲制剂及其制备方法

权利要求书

1、一种特布他林脉冲制剂，其特征是，所述脉冲制剂包括含有活性成分特布他林或其盐的片芯和一层或两层包衣层，其中片芯直径为2.0～6.0mm，片芯重量为50～110mg，包衣层重量为片芯重量的5～65％。

2、如权利要求1所述的特布他林脉冲制剂，其特征是，所述包衣层重量为所述片芯重量的10～45％。

3、如权利要求1或2所述的特布他林脉冲制剂，其特征是，所述片芯包含活性成分特布他林或其盐、粘合剂、崩解剂、填充剂和润滑剂。

4、如权利要求3所述的特布他林脉冲制剂，其特征是，所述片芯进一步包含释放调节剂。

5、如权利要求4所述的特布他林脉冲制剂，其特征是，在所述片芯中，特布他林或其盐、粘合剂、崩解剂、填充剂、润滑剂、释放调节剂的重量比为：9～17％∶0.8～8％∶4～40％∶20～46％∶0.9～5％∶0～50％。

6、如权利要求4或5所述的特布他林脉冲制剂，其特征是，所述片芯中的特布他林或其盐为特布他林、硫酸特布他林或盐酸特布他林；粘合剂选自淀粉、聚维酮、羟丙甲基纤维素和微晶纤维素；崩解剂选自交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、淀粉和微晶纤维素；填充剂选自淀粉、糊精、糖粉、乳糖、甘露醇、微晶纤维素和硫酸钙；润滑剂选自硬脂酸、硬脂酸钙、硬脂酸镁、滑石粉和微粉硅胶；释放调节剂选自氯化钠、氯化钾、蔗糖、乳糖、甘露醇、果糖、葡萄糖、山梨醇、硫酸钠、硫酸钾、醋酸钠、琥珀酸和柠檬酸。

7、如权利要求1或5所述的特布他林脉冲制剂，其特征是，所述包衣层包含水溶性聚合物、水溶性增塑剂、水不溶性聚合物和抗粘剂，且在包衣层中，水溶性聚合物、水溶性增塑剂、水不溶性聚合物、抗粘剂的重量比为：20～60％∶5～30％∶20～60％∶5～30％。

8、如权利要求7所述的特布他林脉冲制剂，其特征是，所述包衣层中水溶性聚合物、水溶性增塑剂、水不溶性聚合物、抗粘剂的重量比为：25～45％∶7～25％∶25～45％∶8～25％。

9、如权利要求8所述的特布他林脉冲制剂，其特征是，所述的水溶性聚合物为选自羟甲基纤维素、羟丙甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、聚乙二醇和卡波姆中的一种或多种；所述的水溶性增塑剂为选自柠檬酸三乙酯、丙二醇、聚乙二醇、邻苯二甲酸二丁酯、甘油三乙酸酯和海藻酸钠中的一种或多种；所述的水不溶性聚合物为选自甲基丙烯酸树脂、乙基纤维素、巴西棕榈蜡、蜂蜡和十八醇中的一种或多种；所述的抗粘剂为选自滑石粉、硬脂酸镁、微粉硅胶和甘油单硬脂酸酯中的一种或多种。

10、如权利要求1或2所述的特布他林脉冲制剂，其特征是，所述特布他林脉冲制剂为片剂或为胶囊剂。

11、如权利要求1～10中任一项所述的特布他林脉冲制剂的制备方法，该方法包括：通过压片机压片制备片芯；然后进行包衣过程，在包衣锅内通过滚转法完成，或者通过流化包衣或干压包衣完成，包衣增重控制在5～65％。

12、如权利要求11所述的特布他林脉冲制剂的制备方法，其特征是，所述包衣增重控制在10～45％。