[发明专利]盐酸伊立替康新晶型及其制备方法有效
申请号: | 200710041738.2 | 申请日: | 2007-06-07 |
公开(公告)号: | CN101318964A | 公开(公告)日: | 2008-12-10 |
发明(设计)人: | 李金亮 | 申请(专利权)人: | 上海迪赛诺医药发展有限公司;上海迪赛诺化学制药有限公司 |
主分类号: | C07D491/22 | 分类号: | C07D491/22 |
代理公司: | 上海天翔知识产权代理有限公司 | 代理人: | 刘粉宝 |
地址: | 201203上海市浦东*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 盐酸 伊立替康新晶型 及其 制备 方法 | ||
技术领域
本发明涉及一种盐酸伊立替康的新晶型;此外,本发明还涉及该晶型的制备方法。
背景技术
伊立替康是日本Daiichi Seiyaku和Yakult Honsha公司联合开发的喜树碱类衍生物,自1994年在日本首次上市后,作为转移性结直肠癌的有效药物引起全世界的广泛关注。考虑到水溶性问题,临床用其盐酸盐形式(盐酸伊立替康商品名为开普拓),结构式如下所示:
文献Chem.Pharm.Bull.,1991,39(6),1446-54.公开了一种制备盐酸伊立替康三水合物(文献中简称为CPT-11)的合成方法,产品是从水中结晶得到的,是一种淡黄色的针状结构或结晶性粉末,该文献还公开了CPT-11的晶体结构(后在WO03074527中称此晶型为b型结晶)。b型2θ值特征峰以及与之相对应的强度(%)如表I所示:
表I:
WO03074527公开了一种c型结晶。其20值特征峰以及与之相对应的强度(%)如表II所示:
表II:
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