[发明专利]2-芳基取代苯并噻唑啉类化合物及其衍生物,制备方法和用途无效
申请号: | 200710044447.9 | 申请日: | 2007-07-31 |
公开(公告)号: | CN101357907A | 公开(公告)日: | 2009-02-04 |
发明(设计)人: | 夏鹏;唐坚;陈瑛;戈梅;朱丽 | 申请(专利权)人: | 复旦大学 |
主分类号: | C07D277/66 | 分类号: | C07D277/66;C07C323/42;C07C319/24 |
代理公司: | 上海正旦专利代理有限公司 | 代理人: | 吴桂琴 |
地址: | 20043*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 噻唑 化合物 及其 衍生物 制备 方法 用途 | ||
1、2-芳基取代苯并噻唑啉类化合物及其衍生物,其特征是所述的化合物及其衍生物具有下述A或B的结构式:
其中,R基为:硝基、羟基、1-3个碳的烷氧基、卤素、苄氧基、1-3个碳的烷基、三氟甲基、1-3个碳的酰氧基或取代氨基。
2、权利要求1所述的2-芳基取代苯并噻唑啉类化合物及其衍生物的制备方法,其特征是所述的2-芳基取代苯并噻唑啉类化合物通过式(I)的反应,以邻甲氨基苯硫酚(1)和芳醛类化合物(2)为起始原料,在乙醇浓盐酸催化下,制得2-芳基取代苯并噻唑啉类化合物,
或:
通过式(II)的反应,在丙酮,乙酸乙酯,氯仿,二氯甲烷,环己烯或四氢呋喃溶剂中,室温条件下,与按式(I)反应得到的2-芳基取代苯并噻唑啉类化合物发生游离基二聚化反应,制得相应的开环二硫化衍生物,即邻-(N-甲基-N-芳酰胺基)苯基二硫化合物,
3、按权利要求2所述的制备方法,其特征是所述的式(I)的2-芳基取代苯并噻唑啉类似物合成反应中,所述的邻甲氨基硫酚和各种芳醛类化合物以浓盐酸为催化剂,乙醇为溶剂,反应温度为室温。
4、按权利要求2所述的制备方法,其特征是所述的式(II)的二硫化合物的合成反应中,用2-芳基-苯并噻唑啉类化合物在丙酮,乙酸乙酯氯仿,二氯甲烷,环己烯或四氢呋喃溶剂中,室温下反应至原料消失后,通过柱层或直接结晶获得产物(B)。
5、按权利要求2所述的制备方法,其特征是所述的式(II)的二硫化合物是取代苯甲酰胺基苯邻硫基二硫化合物,其中R取代基为:硝基、羟基、1-3个碳的烷氧基、卤素、苄氧基、1-3个碳的烷基、三氟甲基、1-3个碳的酰氧基或取代氨基。
6、权利要求1的2-芳基取代苯并噻唑啉类化合物及其衍生物在制备抑制血管内皮生长因子活性药物中的用途。
7、权利要求1的2-芳基取代苯并噻唑啉类化合物及其衍生物在制备治疗肿瘤药物中的用途。
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