[发明专利]碳青霉烯类青霉素厄他培南的中间体及其制备方法和应用有效
申请号: | 200710045318.1 | 申请日: | 2007-08-28 |
公开(公告)号: | CN101376641A | 公开(公告)日: | 2009-03-04 |
发明(设计)人: | 陆洋;单晓燕;时惠麟 | 申请(专利权)人: | 上海医药工业研究院 |
主分类号: | C07D207/16 | 分类号: | C07D207/16;C07D477/20 |
代理公司: | 上海智信专利代理有限公司 | 代理人: | 薛琦 |
地址: | 200040*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 青霉 青霉素 中间体 及其 制备 方法 应用 | ||
1.用于合成碳青霉烯类青霉素厄他培南的如式V所示的中间体;
式V
其中,PMB为 PNZ为 Ms为甲磺酰基。
2.如权利要求1所述的如式V所示的中间体的制备方法,其特征在于包括如下步骤:非极性试剂中,有机碱试剂催化下,将如式IV所示的化合物与甲磺酰氯反应即可;
式IV
其中,PMB为 PNZ为
3.如权利要求2所述的方法,其特征在于:所述的甲磺酰氯的用量为如式IV所示的化合物的摩尔量的1~4倍。
4.如权利要求3所述的方法,其特征在于:所述的甲磺酰氯的用量为如式IV所示的化合物的摩尔量的1.5~3倍。
5.如权利要求2所述的方法,其特征在于:所述的反应的温度为-10-0℃。
6.如权利要求5所述的方法,其特征在于:所述的反应的温度为-5-0℃。
7.如权利要求2所述的方法,其特征在于:所述的反应的时间为1-4小时。
8.如权利要求7所述的方法,其特征在于:所述的反应的时间为1-3小时。
9.如权利要求2所述的方法,其特征在于:所述的有机碱试剂为三乙胺、二异丙基乙基胺或吡啶。
10.如权利要求1所述的如式V所示的中间体在制备碳青霉烯类青霉素厄他培南中的应用。
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