[发明专利]哌嗪衍生物及其用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种哌嗪衍生物及其用途，具体地说，涉及一种N¹-(取代)芳甲基，N⁴-取代吡 啶基哌嗪及其用途。

背景技术

杀虫剂是一类重要的农药，在农业生产中起着非常重要的作用。随着公众对环境保护和 生态平衡的日益关注以及现有农药的抗性问题的困扰，创制具有新作用机理的绿色杀虫剂日 趋急迫。

五羟色胺是一类非常重要的生物胺类神经递质，通过作用于五羟色胺受体可参与调节脊 椎动物的许多重要生理活动。所以，五羟色胺能配体在医药领域有着重要的药理学意义。

研究表明：五羟色胺同时也是昆虫体中重要的神经递质，其受体广泛分布于昆虫体的中 枢和外周神经系统，参与调节昆虫的取食、生殖、昼夜节律和防御等重要的生理功能与行为。 而且由于脊椎动物五羟色胺受体与非脊椎动物五羟色胺受体存在同源性差异，所以其配体之 间也必然有所差异。因而，昆虫五羟色胺能配体的研究不仅对昆虫生理学有着重要的意义， 同时也为高选择性新作用机制的绿色杀虫剂的创制提供了一个新的方向。而本发明需要解决 的技术问题是寻找到与昆虫五羟色胺受体相对应的配体化合物，将其用于调控昆虫取食，生 长，生殖等生理功能或导致昆虫死亡，从而起到植物保护的作用。

发明内容

发明人通过对现有脊椎动物五羟色胺配体的结构与活性研究，认为芳基取代哌嗪可作为 研究昆虫五羟色胺受体的探针。芳基取代哌嗪类衍生物是一类深受关注和被广泛深入研究的 脊椎动物五羟色胺能配体。它被普遍认为是研究五羟色胺受体最为通用的结构模版(Glennon， R.A.；Naiman，N.A.；Lyon，R.A.；Titerler，M.Arylpiperazine derivatives as high-affinity 5-HT_1Aserotonin ligands.J.Med.Chem.1988，31，1968-1971，Glennon，R.A.Concepts for the design of 5-HT_1A serotonin agonists and antagonists.Drug Dev.Res.1992，26，251-274，Glennon，R.A.； Dukat，M.5-HT receptor ligands-update 1992.Curr. Drugs：Serotonin 1992，1-45)。

本发明以N¹-芳甲基，N⁴-吡啶基哌嗪为母体，对其主要药效团进行类农药的结构进行修饰， 获得一类新化合物。经生物活性测定表明：本发明设计并合成的新化合物能有效抑制翷翅目 昆虫的取食、生长和导致其死亡。这不仅有助于昆虫五羟色胺受体的进一步研究，而且为一 类新作用机制的绿色农药的创制提供了方向。

本发明的目的之一在于，提供一种新的哌嗪衍生物；

本发明的目的之二在于，提供一种上述哌嗪衍生物的用途。

本发明所说哌嗪衍生物，其具有式(I)所示结构：

式(I)中：R₁，R₂，R₃和R₄分别选自氢、C₁～C₆全氟烷基或卤素(F、Cl、Br或I)中一种， 且R₁，R₂，R₃和R₄中必有、且仅有一个为C₁～C₆全氟烷基；A为C₅～C₁₀芳环基，取代的C₅～C₁₀芳环基，C₃～C₈芳杂环基或取代的C₃～C₈芳杂环基；m为0或1；