[发明专利]一种酚妥拉明外用制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种酚妥拉明外用透皮制剂，其特征在于所述的制剂由安全有效量的酚妥拉明为药物活性成分和透皮吸收促进剂，以及药剂学上必要的辅料组成，其中，所述的透皮吸收促进剂选自天然植物挥发油及其提取精制品或其与其他药剂学上常用的透皮吸收促进剂的联合透皮吸收促进剂，所述的透皮吸收促进剂的用量为0.1～10％w/v或0.1～10％v/v。

2.按权利要求1所述的酚妥拉明外用透皮制剂，其特征在于所述的药物活性成分是甲磺酸酚妥拉明、盐酸酚妥拉明或酚妥拉明游离碱，以甲磺酸酚妥拉明计，所述药物活性成分的浓度为0.1～20％w/v。

3.按权利要求1或2所述的酚妥拉明外用透皮制剂，其特征在于所述的药物活性成分以甲磺酸酚妥拉明计，其浓度为1～10％w/v。

4.按权利要求1或2所述的酚妥拉明外用透皮制剂，其特征在于所述的植物挥发油及其精制品选自：桉油、薄荷油、枫香油、松节油、丁香油、肉桂油、衣兰油、荆芥油、橙花油、茴香油、川芎油、牡荆油、柠檬油、当归挥发油、高良姜油、薄荷醇、薄荷脑、杜香萜烯、冰片、d-柠檬烯、丁香酚、橙花叔醇和/或桉油精，其中，薄荷醇、薄荷脑和冰片为固体状态，其用量为0.1～10％w/v，其它为液体状态，其用量为0.1～10％v/v。

5.按权利要求4所述的酚妥拉明外用透皮制剂，其特征在于所述的固体状态植物挥发油及其精制品的用量为1～5％w/v；液体状态植物挥发油及其精制品的用量为1～5％v/v。

6.按权利要求1或2所述的酚妥拉明外用透皮制剂，其特征在于所述的其他药剂学上的透皮吸收促进剂选自：癸基甲基亚砜、月桂氮卓酮、N-甲基吡咯烷酮、油酸、月桂醇、乙醇、丙二醇、尿素、卵磷脂、十二烷基硫酸钠、吐温和泊洛沙姆中的一种或几种；其中，癸基甲基亚砜的用量为1～5％v/v，月桂氮卓酮的用量为1～10％v/v，N-甲基吡咯烷酮的用量为0.5～15％w/v，油酸的用量为1～15％v/v，月桂醇的用量为1～15％v/v，乙醇和丙二醇的用量为5～20％v/v，尿素的用量为1～10％w/v，卵磷脂的用量为0.1～5％w/v，十二烷基硫酸钠的用量为0.5～10％w/v，吐温的用量为0.5～8％v/v，泊洛沙姆的用量为0.1～5％w/v。

7.按权利要求6所述的酚妥拉明外用透皮制剂，其特征在于所述的吐温的选自吐温-20、吐温-40、吐温-60、吐温-65、吐温-80或吐温-85；所述的泊洛沙姆选自泊洛沙姆-188或泊洛沙姆-407。

8.按权利要求1所述的酚妥拉明外用透皮制剂，其特征在于所述的制剂为喷雾剂、涂剂、乳膏剂或凝胶剂。

9.按权利要求8所述的酚妥拉明外用透皮制剂，其特征在于所述的喷雾剂含有的药剂学上必要的辅料包括：乳化剂、潜溶剂、pH调节剂、保湿剂和防腐剂。

10.按权利要求8所述的酚妥拉明外用透皮制剂，其特征在于所述的乳膏剂含有的药剂学上必要的辅料包括：乳膏基质辅料、抗氧剂、pH调节剂、保湿剂和防腐剂。

11.按权利要求8所述的酚妥拉明外用透皮制剂，其特征在于所述的凝胶剂含有的药剂学上必要的辅料包括：凝胶基质辅料、pH调节剂、保湿剂和防腐剂。

12.按权利要求9～11所述的酚妥拉明外用透皮制剂，其特征在于所述的保湿剂选自：甘油、透明质酸、丙二醇或山梨醇中的一种或几种，其中，甘油的用量为5～30％v/v，透明质酸的用量为1～25％w/v，丙二醇的用量为5～15％v/v，山梨醇的用量为5～20％v/v。

13.按权利要求9～11所述的酚妥拉明外用透皮制剂，其特征在于所述的防腐剂选自：羟苯甲酯、羟苯乙酯、羟苯丙酯、羟苯丁酯、三氯叔丁醇、苯甲酸钠、山梨酸、山梨酸钾、山梨酸钙、苯甲醇、苯乙醇、醋酸洗必泰、苯扎溴铵、苯扎氯铵、硫柳汞、邻苯基苯酚或氯甲酚中的一种或几种。

14.按权利要求9～11所述的酚妥拉明外用透皮制剂，其特征在于所述的pH调节剂选自：三乙醇胺、氢氧化钠、氢氧化钾、盐酸、硫酸、磷酸、冰醋酸中的一种或几种；调节制剂的pH调节至3.5～7。