[发明专利]迷迭香酸及含其的植物提取物的应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种化合物及含其的植物提取物的新应用，具体的涉及迷迭香酸及含其的植物提取物的新应用。

背景技术

糖尿病是一种代谢性、终身性疾病，其并发症严重威胁人类的健康。由糖尿病并发症引起的死亡人数在发达国家已是继心脑血管疾病、癌症之后居第三位。糖尿病的成因是胰岛素(体内的唯一降血糖激素)的绝对或相对分泌不足，以及靶组织细胞对胰岛素敏感性降低，而引起蛋白质、脂肪、水和电解质等一系列的代谢紊乱，其中以高血糖为主要标志。目前，临床上对于糖尿病的治疗尚无根本的解决办法。通常的预防、控制和治疗方法中，抑制血糖水平升高是主要的目标之一。研究显示，低盐、低糖、低脂、高纤维的饮食习惯可有效预防糖尿病；降低餐后2小时血糖能显著减低糖尿病并发症的发生，所以控制餐后血糖是糖尿病防治的关键。

目前，降血糖以及治疗糖尿病的药物从作用机理上区分，主要有注射胰岛素；以二甲双胍为代表的以延缓肠道对葡萄糖的吸收并增强外周组织糖的无氧酵解，抑制肝糖异生为作用机理；以拜耳公司生产的拜糖苹为代表的以针对抑制消化相关酶(以α-葡萄糖苷酶为主)的活性，从而减少糖尿病患者对食物中的淀粉等糖类物质的吸收为作用机理等几种方式。上述几类药物从副作用来看，胰岛素疗法在是否会产生药物依赖征方面存在较大的争议；二甲双胍对肝肾功能有不同程度的损伤，同时对高血压患者以及高龄糖尿病患者的使用也存在禁忌；而拜糖苹(抑制α-葡萄糖苷酶的活性)除需要监控低血糖情况发生外，基本无副作用，同时拜糖苹类药物对于提高患者的生活质量方面也有十分积极的作用(糖尿病患者在服药的同时可以相对更多的享受含糖类食物)。人们的日常饮食中，食物中的糖类多为淀粉等多糖和寡糖类物质，这些非单糖物质只有在消化相关酶(如α-葡萄糖苷酶)的作用下才能被人体吸收。因此，抑制人体内消化相关酶的活性能够抑制人体对糖类物质的消化吸收，进而达到减少糖类物质的摄入和抑制餐后血糖升高的效果。因此开发具有高效抑制消化相关酶(以α-葡萄糖苷酶为主)的药物对于控制血糖水平以及治疗糖尿病具有积极和重大的意义。

随着人们生活水平的不断提高以及饮食结构的不合理，肥胖症及其引起的疾病已经开始威胁人类的健康。同时，人们对减肥美体塑身的需求也随着生活水平的提高而日渐增长。大量报道指出，过量摄入糖类物质可导致肥胖。因此，控制糖类物质的摄入是肥胖症防治、减肥美体塑身的重要环节之一。

如式I所示的化合物迷迭香酸，其化学名称为：[R(E)]α-[[3-(3，4二羟基苯基)-1-氧代-2-丙烯基]氧基]-3，4-二羟基苯丙酸，以下简称WRS，是一种单体化合物，属罗丹酚酸，分子式：C₁₈H₁₆O₈，分子量：360.31。

          式I

化合物WRS可由迷迭香植物中的叶和茎中提取，迷迭香属于唇形科迷迭香属Rosmarinus officinalis L.。分离提取该化合物的方法可参见文献：绒毛鼠尾草中水溶性成分的定性与定量分析，药物分析杂志25(9)2005。目前，文献报道迷迭香酸具有抗氧化、抑菌、抗病毒等方面的功能。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是为血糖水平升高引起的相关病症的防治及保健提供新途径，而公开了一种化合物迷迭香酸及含有该化合物的植物提取物通过抑制进食消化酶系统以达到抑制血糖水平升高，减少糖类摄入的效果的新应用。

本发明所述的化合物，迷迭香酸(WRS)，又属罗丹酚酸，分子式：C₁₈H₁₆O₈，分子量：360.31。通过理化常数测定和各种红外光谱、紫外光谱及核磁共振检测光谱分析，其结构式如式I所示，理化常数如下所列：

        式I

熔点(m.p.)：110-114℃；

质谱(ESI)m/z：360[M]

红外光谱(IR)UV^KBr_Maxcm^-1：3518，3398为羟基伸缩振动，3176为双键伸缩振动，1726，1708为羰基伸缩振动，1618，1521为苯环的吸收峰。氢谱(¹H-NMR)和碳谱(¹³C-NMR)的化学位移归属见下表。

迷迭香酸¹H-NMR谱和¹³C-NMR谱(CD₃OD)