[发明专利]非明胶肠溶硬胶囊壳材料及其生产方法

说明书

技术领域

本发明涉及材料领域，更具体地涉及非明胶肠溶硬胶囊壳的组分及生产 方法。

背景技术

目前，在肠溶硬胶囊剂的胶囊壳的制备中需要采用肠溶型材料。肠溶型 材料的例子如虫胶、聚乙烯醇乙酸苯二甲酸酯、丙烯酸树脂类、纤维素衍生 物(所述纤维素衍生物的例子如：邻苯二甲酸乙酸纤维素、1，2，4-苯三甲 酸乙酸纤维素、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素、1，2，4-苯三甲酸羟丙基甲 基纤维素、琥珀酸乙酸纤维素及琥珀酸乙酸羟丙基甲基纤维素)等。

上述采用肠溶性材料的肠溶硬胶囊剂均需要大量有机溶媒，因此易引发 火灾和爆炸事件。此外，其破裂及完全溶解的速度也不够令人满意。该肠溶 硬胶囊壳的不足之处还在于，在低水份或高低温环境下，其易变形或发脆， 不利药品生产。而且，普通的肠溶硬胶囊是二次蘸胶，因此生产肠溶硬胶囊 的工艺比较繁琐。

除了上述制备方面和性能方面的缺点以外，现有技术的肠溶硬胶囊剂在 组分上也需要进行改进。通常，现有的肠溶硬胶囊剂的膜是以牛、猪等动物 骨或皮等材料提炼出的明胶为原料，制得胃溶型硬胶囊剂毛坯，再用肠溶型 材料如虫胶、聚乙烯醇乙酸苯二甲酸酯、丙烯酸树脂类、纤维素衍生物等的 有机溶媒的胶液，在制得的胃溶型硬胶囊剂毛坯外蘸胶或喷雾包衣，从而制 得肠溶型硬胶囊剂。

尽管明胶在制备硬胶囊时有很好的特性，然而明胶作为异源蛋白质可能 有抗原性。例如，进口的牛源性明胶材料可能含有朊病毒，使用其为原料制 得的软胶囊将可能会引起疯牛病的扩散。而且明胶肠溶硬胶囊具有其它方面 的缺陷，例如其对温湿度的耐受性比较严格，因此其应用受限制；而且明胶 肠溶硬胶囊只能在冷水中溶涨，不能溶解；明胶肠溶硬胶囊壳遇高湿、热易 变型，低温、低含水量条件下易发脆以及不能装填醛性药物；此外其透明度 也不令人满意。

随着市场对非明胶源材料需求的增大，开发明胶以外的非明胶肠溶硬胶 囊材料及生产工艺已迫在眉睫。

为克服明胶肠溶硬胶囊的上述缺陷，本领域迫切需要开发新的非明胶的 肠溶硬胶囊壳材料及其生产工艺，它替代了明胶肠溶硬胶囊壳材料，并具有 较好物理性能，而且在生产过程中避免采用有机溶媒，简化生产工艺。

发明内容

本发明的目的在于获得一种用于制备非明胶肠溶硬胶囊壳材料的组合 物，它替代了明胶肠溶硬胶囊壳材料，并具有较好物理性能，而且其基本不 含有机溶剂。

本发明的另一目的在于获得非明胶肠溶硬胶囊壳材料，它替代了明胶肠 溶硬胶囊壳材料，并具有较好物理性能。

本发明的还有一个目的在于获得一种非明胶肠溶硬胶囊，它替代了明胶 肠溶硬胶囊壳材料，并具有较好物理性能。

本发明另一目的在于获得非明胶肠溶硬胶囊壳材料的生产方法，在生产 过程中避免采用有机溶媒，简化生产工艺。

在本发明的第一方面，提供了一种用于制备非明胶肠溶硬胶囊壳材料的 组合物，所述组合物含有以下重量组分：

(A)0.01～18重量份非明胶亲水性凝胶剂；

(B)20～97重量份肠溶型材料；

(C)0.01～25重量份pH调节剂；

(D)40～600重量份水；

(E)0～5重量份助凝剂；

(F)0～5重量份增塑剂；

(G)0～80重量份粘合剂；

所述组合物中基本不含有机溶剂。

优选地，所述组合物中含有机溶剂的量不高于5重量％，更优选不高于1 重量％，最优选不含有机溶剂。

在本发明的一个具体实施方式中，所述组合物含有以下重量组分：

(A)0.01～18重量份非明胶亲水性凝胶剂；

(B)30重量份肠溶型材料；

(C)0.01～25重量份pH调节剂；

(D)40～600重量份水；

(E)0～5重量份助凝剂；

(F)0～5重量份增塑剂；

(G)0～80重量份粘合剂；

所述组合物中基本不含有机溶剂。