[发明专利]一种乌桕种子提取物及其制备方法

说明书

技术领域：

本发明涉及中药制药领域，具体涉及一种乌桕种子提取物及其制备方法。

背景技术：

乌桕Sapium sebiferum(L.)Roxb.为大戟科乌桕属植物，为我国一民间常用中药，以根皮、树皮、茎叶入药，以种子入药较为少见。根皮及树皮四季可采，去栓皮，切片晒干；茎叶多鲜用或晒干，全年可采；秋季采收种子。据《全国中草药汇编》记载，本品性味苦，微温。入肺、脾、肾、大肠经。有小毒。功能主治为杀虫，解毒，利尿，通便。用于血吸虫病，肝硬化腹水，大小便不利，毒蛇咬伤；外用治疔疮，鸡眼，乳腺炎，跌打损伤，湿疹，皮炎。用法用量为根皮1～3钱；叶3～5钱；外用适量，鲜叶捣烂敷患处，或煎水洗。副作用为呕吐较剧，溃疡病患者忌服。

发明内容：

本发明的目的在于提供一种乌桕种子提取物及其制备方法，所述的这种乌桕种子提取物及其制备方法要解决现有技术中的药物治疗肿瘤效果不佳的技术问题。

本发明提供了一种乌桕种子提取物，其特征在于：是将乌桕种子粉碎后，用醇溶液提取，再用低极性有机溶剂进行萃取获得。

本发明还提供了上述的一种乌桕种子提取物的制备方法，包括下列步骤，

1)将乌桕种子粉碎，

2)用乌桕种子的重量1～15倍的醇溶液提取；

3)合并提取液，回收溶剂后的残留物加入乌桕种子的重量1～15倍的水溶解，再用乌桕种子重量1～15倍的低极性有机溶剂萃取；

4)萃取液回收溶剂后即得。

进一步的，所述的醇溶液选自浓度为5-95％的甲醇、或者5-95％的乙醇、或者5-95％的丙醇及、或者5-95％的丁醇。

进一步的，所述的醇溶液提取的方法选自浸渍法、或者渗漉法、或者加热回流法。

进一步的，所述的低极性有机溶剂选自汽油、或者乙醚、或者石油醚、或者烷烃。

本发明还提供了上述的乌桕种子提取物在制备治疗抗肿瘤药物中的应用。

进一步的，其中的肿瘤包括乳腺癌、或者卵巢癌、或者宫颈癌、或者肝癌、或者肉瘤实体瘤、或者Lewis肺癌、或者骨髓瘤、或者白血病、或者胃癌。

经动物抗肿瘤实验证明，该提取物对各种肿瘤均有明显的抑制作用，剂量从0.1至1g/kg时，其抑瘤作用逐渐增强，实验结果：对裸鼠乳腺癌抑瘤率分别为45.16、58.32、71.45％，对裸鼠卵巢癌抑瘤率分别为43.58、57.26、70.53％，对小鼠腹水型宫颈癌抑瘤率分别为42.94、55.84、69.37％，对小鼠肝癌H22实体瘤抑瘤率分别为49.08％、63.26％、76.34％，对小鼠肉瘤S180(实体型)抑瘤率分别为52.63％、62.37％、75.96％，对小鼠Lewis肺癌抑瘤率分别为44.96％、52.27％、66.03％，对移植于裸鼠的人体肝癌QGY抑瘤率分别为39.85％、61.67％、78.34％，对人体胃癌MKN45抑瘤率分别为44.69％、43.05％、53.85％，对人体骨髓瘤KM3抑瘤率分别为47.67％、66.23％、75.39％，对人体白血病K562抑瘤分别为42.81％、47.38％、68.46％。实验结果重复性好，统计分析表明，该提取物各剂量组的作用与对照组之间差异非常显著(P＜0.01)。由此可知，本发明具有明显的抗肿瘤效果。

具体实施方式：

实施例1：

乌桕种子粉末加5倍量的95％乙醇回流提取1小时，过滤后的残渣加4倍量的95％乙醇回流提取1小时，过滤，4倍量再重复提取一次合并三次滤液，60℃，700mmHg回收乙醇，浓缩至近无乙醇味，加水至生药重量的0.8倍，加等量的石油醚(60～90℃)萃取，回收石油醚层后的粗提物，得率约为40％。

实施例2：

生药粉末加5倍量的85％乙醇回流提取1.5小时，过滤后的残渣加4倍量的85％乙醇回流提取1小时，过滤，4倍量再重复提取一次合并三次滤液，60C，700mmHg回收乙醇，浓缩至近无乙醇味，加水至生药重量的1.0倍，加等量的石油醚(30～60℃)萃取，回收石油醚层后的粗提物，得率约为38％。

实施列3：

配方：乌桕种子提取物2.5g

乳糖6.0g

微晶纤维素2.0g

硬脂酸镁0.3g

将上述成分混合均匀制成颗粒过20～80目筛，于40-80℃干燥，压片即得。

实施例4：

配方：乌桕种子提取物2.0g

淀粉4.0g

微晶纤维素3.0g

滑石粉0.5g