[发明专利]依博素在制备镇痛的药物中的用途

说明书

技术领域

本发明涉及依博素的新用途，具体地，是在制备镇痛作用的药物中的用途。

背景技术

依博素是经研究发现的一种具有抗白细胞介素1受体活性的微生物多糖，为链霉菌的代谢产物，在国内外属首次报导，已申请并获得国家专利(专利申请号：99110826.4)，该产生菌由中国医学科学院医药生物技术研究所分离自我国四川省峨嵋山土壤，经中国科学院微生物研究所对菌种进行分类鉴定，根据菌种形态，培养特征及分子生物学分类等研究确定其为唐得链霉菌。据研究结果显示，依博素是一种新型结构微生物胞外多糖，由8种单糖组成，其种类为鼠李糖、木糖、葡萄糖、甘露糖、阿拉伯糖、岩藻糖、半乳糖和半乳糖醛酸。该专利申请指出，依博素用于治疗可通过抑制IL-1活性得到缓解的疾病。同时在说明书中指出具体的疾病例如炎性疾病，败血性休克、风湿性关节炎、炎性肠疾病、急性或慢性骨髓白血病、胰岛素依赖性糖尿病、动脉粥样硬化、发热、病理性移植排斥反应，移植物抗宿主疾病等等。在说明书具体实施方式中，提供了依博素对小鼠叉角莱胶性足肿胀的抑制作用和对大鼠佐剂型关节炎模型中多发性关节炎的预防作用，说明依博素具有明显的抗炎作用。

依博素的镇痛作用主要有两个方面，其中一个方面是对大鼠佐剂型关节炎俄金额角噢日前镇痛作用，依博素在剂量50、100、200和400mg/kg灌胃给药，对醋酸引发的小鼠扭体有较强的镇痛作用。现在文献没有公开依博素的镇痛作用

发明内容

本发明的技术方案是提供了依博素的新用途，具体地，是在制备具有镇痛作用的药物中的用途。

本发明提供了依博素在制备治疗镇痛的药物中的用途。本发明药物除了对于炎性引起的疼痛有明显的镇痛作用外，对非炎性引起的疼痛也有较为明显的镇痛作用

本发明还提供了一种治疗镇痛的药物组合物，它是含有有效量的依博素为活性成分，加入药学上可接受的辅料或辅助性成分制备而成的药剂。

其中，所述的药剂是口服制剂。

依博素做为镇痛剂的主要优势为：依博素除了具有明显的镇痛作用外，依博素还对大、小鼠急性炎症、小鼠增生性炎症、大鼠佐剂型关节炎及II型胶元性关节炎等均有较强的抗炎作用。

具体实施方式

试验例1本发明药物镇痛作用的试验

一、实验目的

试验依博素对小鼠醋酸扭体的影响，考察其镇痛作用。

二、实验动物

小鼠昆明种，雄性，18～22g，60只，按体重随机分为6组，每组10只。分为模型组、依博素四个剂量(50、100、200、400mg/kg)组和阳性对照药(吲哚美辛)组。

三、样品制备

1.药物  依博素(中国医学科学院医药生物技术所李元教授提供)，吲哚美辛(北京市第三制药厂)

2.配制方法  依博素以水溶解，配制100、200和400mg/10mL，吲哚美辛以吐温-80助溶，用水配成25mg/10mL。

3.给药剂量  依博素50、100、200和400mg/kg，吲哚美辛25mg/kg，模型组给水，10mL/kg。

4.给药途径  灌胃给药。

5.0.7％醋酸溶液  冰醋酸350μL，生理盐水50mL，混匀备用。

四、实验方法

小鼠按体重给药，60分钟后，腹腔注射7％醋酸溶液0.1mL/10g体重，记录15min内小鼠的扭体次数。

五、结果

结果见表1。依博素在剂量50、100、200和400mg/kg灌胃给药，明显减少醋酸引发的小鼠扭体次数，其抑制率大于50％。

六、结论

依博素在剂量50、100、200和400mg/kg灌胃给药，对醋酸引发的小鼠扭体有较强的镇痛作用。

表1.依博素对小鼠醋酸扭体的抑制作用

1.*P＜0.05，**P＜0.01，***P＜0.001，与模型组比较。

2.括号内数值为扭体次数抑制率(％)。

从上结果分析，依博素在所设定的剂量下对大、小鼠具有明显的镇痛作用。