[发明专利]抗老年痴呆疾病的天然药物毒扁豆碱及其衍生物苯胺基甲酸酯毒扁豆酚碱的合成有效
| 申请号： | 200710049115.X | 申请日： | 2007-05-17 |
| 公开（公告）号： | CN101121717A | 公开（公告）日： | 2008-02-13 |
| 发明（设计）人： | 秦勇;宋颢;王浩蔚;何彬 | 申请（专利权）人： | 四川大学 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 610065四*** | 国省代码： | 四川;51 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 老年痴呆 疾病 天然 药物 毒扁豆碱 及其 衍生物 苯胺 甲酸 扁豆 合成 | ||
1.一种合成毒扁豆碱(physostigmine)及其衍生物苯胺基甲酸酯毒扁豆酚碱(phenserine)的方法，其特征在于，由以下步骤组成：
A.以L-色氨酸为原料，首先经吲哚氮甲基保护、还原和环和三步反应制备手性噁唑酮中间体，再通过分子间不对称环丙化-开环-环和三步一锅的瀑布式反应，与重氮乙酸酯反应制备得到光学纯的3-取代四氢吡咯并吲哚骨架；
B.由四氢化铝锂还原3-取代四氢吡咯并吲哚骨架中间体后得到二醇取代的中间体；
C.经雷尼镍(Raney-Ni)同时脱去二醇取代中间体的两个羟亚甲基后得到中间体去氧毒扁豆酚碱(desoxyeseeroline)；
D.中间体去氧毒扁豆酚碱(desoxyeseroline)经亲电溴代反应、甲醚化、脱甲基和羰酰胺化四步反应完成毒扁豆碱(physostigmine)和苯胺基甲酸酯毒扁豆酚碱(phenserine)的合成。
2.根据权利要求1所述的合成光学纯的3-取代四氢吡咯并吲哚骨架的方法，其特征在于，由以下步骤组成：以L-色氨酸为原料，首先经吲哚氮甲基保护、还原和环和三步反应制备手性噁唑酮中间体，再通过分子间不对称环丙化-开环-环和三步一锅的瀑布式反应，与重氮乙酸酯反应制备得到光学纯的3-取代四氢吡咯并吲哚骨架。
3.根据权利要求1所述的合成去氧毒扁豆酚碱(desoxyeseroline)的方法，其特征在于，由以下步骤组成：以光学纯的3-取代四氢吡咯并吲哚骨架为原料，经四氢化铝锂还原和雷尼镍(Raney-Ni)脱去羟亚甲基两步反应得到去氧毒扁豆酚碱(desoxyeseroline)。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于四川大学，未经四川大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/200710049115.X/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
