[发明专利]波棱酮的医药用途无效

专利信息
申请号: 200710049201.0 申请日: 2007-05-29
公开(公告)号: CN101313901A 公开(公告)日: 2008-12-03
发明(设计)人: 张梅;董小萍;陈思敏;张洪彬;陈胡兰 申请(专利权)人: 成都中医药大学
主分类号: A61K31/34 分类号: A61K31/34;A61P1/16;A61P35/00
代理公司: 成都虹桥专利事务所 代理人: 武森涛
地址: 610075*** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 波棱酮 医药 用途
【说明书】:

技术领域

发明涉及化合物波棱酮的医药用途,属于化学药物领域。

背景技术

波棱瓜子系葫芦科植物波棱瓜Herpetospermum caudigerum Wall.的干燥成熟种子,是一种常用藏药,已被《中华人民共和国卫生部药品标准》藏药(第一册)收载。波棱瓜子味苦,性寒,能清腑热,胆热,具有清热解毒、去火降热、助消化作用,用于治疗肝热、黄疸型传染型肝炎等。

对波棱瓜子化学成分的研究有,国外Kaouadji Mourad等人研究报道其中含有苯呋喃类化合物:波棱醛(Herpetal),波棱醇(Herpetoriol);木脂素类化合物:木脂素二聚物(Herpetol),木脂素三聚物(Herpetrione),木脂素四聚物(Herpetetradione,Herpetetrone),木脂素五聚物(Herpepentol)等。国内袁海龙等从波棱瓜子中分离得波棱素,张梅等从波棱瓜子中分离得波棱酮,去氢双松柏醇【藏药波棱瓜子中一个新的倍半降木脂素.药学学报(Acta Pharmaceutica Sinica).2006,41(7):659-661】。

目前尚未见波棱酮的医药用途的报道。

发明内容

本发明的目的在于提供波棱酮在制备抗肝损伤、抗肝癌等药物中的用途。

尤其是在制备治疗化学物质导致的肝损伤药物中的用途。

本发明还提供了一种抗肝损伤或抗肝癌的药物,其特征在于:它是由波棱酮为活性成分加上药学上可接受的辅料制备而成的制剂。

本发明从波棱瓜子的乙酸乙酯提取物中分离得到了波棱酮,根据化合物的理化性质和光谱数据进行结构鉴定。通过体外细胞试验,研究波棱酮对二甲基亚砜(DMSO)和四氯化碳(CC14)引起的肝细胞损伤的保护作用。结果显示,受试药物波棱酮对DMSO和CC14所造成的肝损伤有细胞保护作用,细胞存活率和造模空白组有显著性差异。

具体实施方式

实施例1波棱酮的制备

取波棱瓜子干燥粉碎样品10kg,用石油醚脱脂后,再用95%乙醇于水浴中加热回流提取(3×10L),每次2小时,减压蒸馏除去乙醇得流浸膏约614g。将此流浸膏加适量石英沙拌匀后,置于索氏提取器中,依次用石油醚(沸程60~90℃)、氯仿、乙酸乙酯、95%乙醇加热提取,提取液减压回收后得氯仿提取物27g,乙酸乙酯提取物32g,乙醇提取物195g。

取乙酸乙酯提取物20g经硅胶柱层析,氯仿-甲醇梯度洗脱。氯仿-甲醇(99∶1)洗脱部分再经硅胶柱层析,石油醚-丙酮(1∶1)洗脱部分经过重结晶得波棱酮。

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