[发明专利]青蒿油及其制剂的医药用途

说明书

技术领域：

本发明属于中药技术领域，具体涉及一种青蒿油及其制剂的医药用途，即青蒿油及其制剂用于治疗和预防艾滋病、流感、疱疹、肝炎及致病性微生物所引起的炎性反应疾病的医药用途。

背景技术：

现有技术中，青蒿为常用中药之一，其抗疟作用专属性较强，对慢性支气管炎也有疗效。关于青蒿的报道大多数是青蒿素抗疟作用论述，到目前为止，尚未见到有关青蒿油具有抗菌抗病毒及解热尤其包括抗HIV在内的反转录病毒的报道。

发明内容：

本发明的目的在于提供青蒿油及其制剂的医药用途。

本发明的目的是通过下述技术方案来实现的。

本发明的青蒿油及其制剂的医药用途是指用于治疗和预防艾滋病、流感、疱疹、肝炎及致病性微生物所引起的炎性反应疾病，所述青蒿油的制剂是指口服剂型、注射剂、外用剂型及各种缓控释剂型，口服剂型包括胶囊剂、片剂、滴丸剂、微丸剂、微囊剂、薄膜包衣片剂、糖衣片剂。

本发明的入药方式可通过β-环糊精包合，制得β-环糊精包合物，制备方法可以是饱和水溶液法、研磨法、冷冻干燥法、超声波法，其中应用的缓释包衣技术包括pH依赖型缓释包衣技术、溶蚀延迟包衣技术、基于结肠酶降解缓释包衣技术等。

本发明青蒿油的提取方法如下：

将青蒿生药粉碎(过10-60目筛)或青蒿生药提取青蒿素后的青蒿素母液，与水按一定比例(1∶1-20)盛入带冷却装置的蒸馏器中，并接挥发油提取器，加热蒸馏器，收集挥发油。

青蒿素母液的制备方法如下：

将青蒿生药加入石油醚或六号汽油提取，提取液上层析柱，将流出液回收溶剂得母液A；层析柱加入洗脱剂，洗脱剂石油醚∶乙酸乙酯＝15-95∶5，洗脱液浓缩结晶，将结晶液过滤得滤液和青蒿素重结晶产品，滤液回收溶剂后得母液B，将母液A和母液B合并得青蒿素母液。

本发明的优点是：提供了可期待用于治疗和预防艾滋病、流感、疱疹、肝炎及致病性微生物所引起的炎性反应疾病的医药用途，并发现其具有很强的治疗和预防艾滋病、流感、疱疹、肝炎及致病性微生物所引起的炎性反应疾病的作用特点。

下面通过实施例进一步说明本发明，本发明不仅限于所述实施例。

具体实施方式：

实施例一

青蒿素母液的制备

将青蒿生药加入六号汽油提取，提取液上硅胶柱，将流出液回收溶剂得母液A；硅胶柱加入洗脱剂(石油醚∶乙酸乙酯＝95∶5)洗脱，直至将青蒿素洗脱完全，洗脱液浓缩结晶，将结晶液过滤得滤液和青蒿素重结晶产品，滤液回收溶剂后得母液B，将母液A和母液B合并得青蒿素母液。

实施例二

青蒿油杀灭HIV的试验：青蒿油与HIV病毒(TCID₅₀＝1.78×10⁵/ml)共孵育1小时后，用Biomerieux的HIV-1 P24试剂盒测定抗原P24的量，从而推算出HIV病毒的量。抑制率＝100×(1-测定的OD值/HIV病毒液对照)。

青蒿油有体外杀灭HIV的活性

青蒿油直接体外杀灭HIV的试验表明，青蒿油对HIV病毒有一定的直接杀灭的作用，在浓度为0.10mg/ml时，对HIV病毒的直接杀灭率达到了73％以上，抑制效果比较明显，见表1。

表1 HIV-1P24抗原检测法检测青蒿油对HIV的杀灭作用

实施例三

青蒿油体外抑制HIV-1的反转录酶的活性：在有药物的溶液中加入反转录酶标准液，然后用Innovagen公司的Retrosys反转录酶活性测试试剂盒进行测定。抑制率＝100×(1-测定的OD值/阳性对照)。

青蒿油体外抑制HIV-1的反转录酶活性的试验表明，青蒿油对HIV-1的反转录酶有抑制作用，在浓度为0.10mg/ml时，对HIV-1的反转录酶的抑制作用达到了75.05％，见表2。

表2青蒿油体外对HIV-1的反转录酶抑制作用的试验结果

实施例四

青蒿油对受HIV感染的细胞的保护作用：用HIV病毒感染MT4细胞，在细胞悬液中加入青蒿油，继续培养，四天后，用XTT法测定细胞的数量，与不加青蒿油的HIV感染的MT4细胞对比，从而计算出青蒿油对受HIV感染的细胞的保护作用。细胞被保护率＝100×[1-(细胞+药-细胞+药+HIV)/(细胞对照-细胞+HIV)]。

青蒿油对受HIV感染的细胞有较好的保护率。青蒿油在浓度为0.10mg/ml时，对细胞的保护率达到了52.47％，见表3。