[发明专利]茄呢醇衍生物、制备及其应用

权利要求书

1.一种茄呢醇衍生物，其特征在于，为以下通式化合物：

其中，n＝1～2，R为5-卤代嘧啶甲基、5-烷基取代嘧啶甲基、对位芳香基团取代苯甲基或者6-烷氧基萘取代乙基。

2.如权利要求1所述的茄呢醇衍生物，其特征在于，R为5-氟代嘧啶甲基、5-氯代嘧啶甲基、5-C_1～4烷基取代嘧啶甲基、对位苯取代苯甲基、对位C_1～4烷基苯取代苯甲基、对位C_1～4烷氧基苯取代苯甲基、对位吡啶取代苯甲基、对位C_1～4烷基吡啶取代苯甲基、对位C_1～4烷氧基吡啶取代苯甲基或者6-C_1～4烷氧基萘取代乙基。

3.如权利要求2所述的茄呢醇衍生物，其特征在于，为以下通式化合物：

其中，

n＝1时，R为或者

n＝2时，R为或者

4.茄呢醇衍生物的制备方法，其特征在于，将N-茄呢基-N′-胺烷基哌嗪溶于有机溶剂中，催化剂作用下与原料酸反应，在0～25℃下反应2～48小时，反应结束后过滤，滤液加入有机溶剂并用碱液洗涤，干燥剂干燥有机层，蒸除溶剂后，柱层析分离得本发明所述茄呢醇衍生物；其中所述催化剂为二烷基取代碳二酰亚胺类缩合剂与N-羟基亚胺类试剂的组合物；所述原料酸为5-卤代脲嘧啶乙酸、5-烷基取代脲嘧啶乙酸、对位芳香基团取代苯乙酸或者6-烷氧基萘取代乙酸；所述有机溶剂为多卤代烷烃或环醚类有机溶剂。

5.如权利要求4所述茄呢醇衍生物的制备方法，其特征在于，所述催化剂为二环己基碳二酰亚胺、二异丙基碳二酰亚胺与1-羟基苯并三唑、N-羟基琥珀酰亚胺中各取任意一种试剂的组合物；所述原料酸为5-氟代嘧啶乙酸、5-氯代嘧啶乙酸、5-C_1～4烷基取代嘧啶乙酸、对苯基取代苯乙酸、对C_1～4烷基苯取代苯乙酸、对C_1～4烷氧基苯基苯乙酸、对吡啶苯乙酸、对C_1～4烷基吡啶基苯乙酸、对C_1～4烷氧基吡啶基苯乙酸或者6-C_1～4烷氧基萘取代乙酸；所述有机溶剂为三氯甲烷或者二氯甲烷。

6.如权利要求4或5所述的茄呢醇衍生物的制备方法，其特征在于，N-茄呢基-N′-胺烷基哌嗪与原料酸的摩尔比为1∶1～2。

7.茄呢醇衍生物在制备抗肿瘤药物上的应用。

8.茄呢醇衍生物在制备抗肿瘤药物增效剂上的应用。