[发明专利]阿奇霉素分散片及其生产方法

说明书

技术领域

本发明属于医用配制品技术领域，特别涉及一种阿奇霉素分散片及其生产方法。

背景技术

阿奇霉素分散片(英文名：Azithromycin Dispersible Tablets)主要成份为阿奇霉素，其化学名称为(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(2，6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-己吡喃糖基)氧]-2-乙基-3，4，10-三羟基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-己吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15-酮，是一种新型的大环内酯类抗生素药物。体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有抗菌作用。阿奇霉素系通过阻碍细菌转肽过程，从而抑制细菌蛋白质的合成，其作用机制与红霉素相同，主要与细菌核糖体的50S亚单位结合，抑制依赖于RNA的蛋白合成。

原有市售阿奇霉素的口服固体制剂主要是普通片剂；分散片是近几年新研究发展起来的药物新剂型，该剂型与传统片剂相比，具有崩解迅速，人体吸收快，生物利用度高等特点；因此，越来越受到广大医患者的欢迎。

发明内容

本发明目的在于提供一种质量性能稳定的阿奇霉素分散片。

另外，本发明的目的还在于提供了一种阿奇霉素分散片的生产方法。

为了达上述目的，本发明采用如下技术方案：阿奇霉素分散片，由重量百分比50-55％的阿奇霉素和24％-25％的药用淀粉、18％-20％的预胶化淀粉、4％-5％的微粉硅胶、4％-5％的羟丙基纤维素粉组成。

阿奇霉素分散片生产方法为：取粉碎并分别过120目筛的阿奇霉素和药用淀粉、预胶化淀粉充分混合均匀，以60％乙醇为湿润剂，制颗粒、沸腾干燥、整粒，加入羟丙基纤维素和微粉硅胶，混合均匀后，化验定片重，压片，检验合格，包装，全检。

利用本领域技术人员熟知的方法进行检测表明，本发明生产剂型与原市售普通片剂相比具有口服后迅速吸收，生物利用度高等特点。单剂口服0.5g后，达峰时间为2.5-2.6小时，血药峰浓度(C_max)为0.4-0.45mg/L。本品在体内分布广泛，在各组织内浓度可达同期血浓度的10-100倍，在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高，前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。本发明单剂给药后的血消除半衰期(T_1/2β)为35-48小时，给药量的50％以上以原形经胆道排出，给药后72小时内约4.5％以原形经尿排出。本发明的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低，当血药浓度为0.02μg/ml时，血清蛋白结合率为15％；当血药浓度为2μg/ml时，血清蛋白结合率为7％。

本发明制剂适用于敏感细菌所引起的下列感染：中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染，支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。皮肤和软组织感染；沙眼衣原体所致单纯性生殖器感染；非多重耐药淋球菌所致的单纯性生殖器感染(需排除梅素螺旋体的合并感染)。

经过二年的试验和留样稳定性稳定性试验表明：该制剂质量稳定。说明该产品的组方以及生产方法可行；经加速实验和长期的留样观察，产品质量符合中国药典2005年版二部“阿奇霉素分散片”标准项下的规定，产品质量稳定可靠。

具体实施方式

实施例1、阿奇霉素分散片，由重量百分比45％的阿奇霉素和25％的药用淀粉、20％的预胶化淀粉、5％的微粉硅胶、5％的羟丙基纤维素粉组成。

阿奇霉素分散片生产方法为：取粉碎并分别过120目筛的阿奇霉素和药用淀粉、预胶化淀粉充分混合均匀，以60％乙醇为湿润剂，制颗粒、沸腾干燥、整粒，加入羟丙基纤维素和微粉硅胶，混合均匀后，化验定片重，压片，检验合格，包装，全检。制剂规格为0.25克。

实施例2、本实施例中，阿奇霉素分散片由重量百分比50％的阿奇霉素和24％的药用淀粉、18％的预胶化淀粉、4％的微粉硅胶、4％的羟丙基纤维素粉组成。其他同实施例1。

实施例3、本实施例中，阿奇霉素分散片由重量百分比47.5％的阿奇霉素和24.5％的药用淀粉、19％的预胶化淀粉、4.5％的微粉硅胶、4.5％的羟丙基纤维素粉组成。其他同实施例1。