[发明专利]北五味子藤茎或藤茎皮提取物,其制备方法及其用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种含有至少30％总木脂素的北五味子藤茎或藤茎皮的提取物，及其其制备方法，以及该提取物在制备治疗神经衰弱，胃肠病，肝炎，抗衰老等药物中的应用。

背景技术

北五味子藤茎为五味子科五味子属北五味子(Schisandra chinensis Baill)的藤茎。在我国，北五味子一直以来都是以果实和种子入药。我国历代医学资料都记载了五味子有补肾，益气，生津，固涩等功效，是常用中药之一。药理研究证明五味子能镇静安神、保护肝脏，增强免疫力，延缓衰老，改善人的智力活动，提高工作效率。临床主要用于治疗慢性肝炎，久咳虚喘，心悸、失眠、多梦等疾病。

五味子中的主要有效成分为木脂素，其中重要的成分有五味子醇甲、醇乙、甲素、乙素、丙素、酚、酯甲等，具有抑制中枢神经、保肝、抗氧化、增强免疫力等作用。以五味子入药的中成药多为粗制剂，存在有效成分含量低，服用量较大的缺点。如制备五仁醇片和五仁醇胶囊的五仁醇浸膏中总木脂素的含量仅为10％，加上辅料后制成的制剂其有效物质的含量更低，同时，大量非活性物质的存在也会引起胃部烧灼等不适等现象。

北五味子藤茎含有和果实中相类似的木脂素类成分，3年生以上藤茎中木脂素含量与果实相似，其中藤茎中五味子醇甲、醇乙含量远远高于北五味子果实的含量。五味子醇甲、醇乙具有很好的镇静安神作用和脑保护作用，因此，北五味子藤茎及其提取物作为镇静安神药物具有很好的开发前景。但一直以来北五味子只是以果实入药，藤茎只是作为一种民间用调味品有所使用。近年来，由于五味子人工种植的逐步开展，五味子的人工栽培和半野生抚育越来越多，种植面积越来越大，由于人工种植要对五味子进行剪枝，其剪枝量约为五味子架面总枝量的1/3～1/4，以提高其产量，这部分剪掉的枝条除极少部分作调味品消费外，其余大部分都当作柴草烧掉了，极大的浪费了资源。

一方面是五味子果实价格逐年上涨，资源短缺，另一方面是北五味子藤茎的极大浪费，十分可惜。因此，开发北五味子藤茎具有丰富的资源，可有效的缓解北五味子果实短缺造成的药价上涨及因此对医疗事业的影响。另外，由于北五味子藤茎与果实相比，五味子果实含有较多的非有效物质，例如含大量的有机酸(约20％左右)，在提取高含量木脂素提取物时，要将五味子果实通过水煮的或水浸泡后搓去果肉的方式除去其中的有机酸，造成了生产工艺的复杂和成本的增加，而北五味子藤茎由于不含有机酸类物质，因此在提取时不必再除去有机酸，因此提取更容易，生产成本更低。

发明内容

本发明根据目前北五味子资源的开发现状，及北五味子藤茎的化学成分研究基础，针对北五味子藤茎资源的浪费现象，对北五味子藤茎的化学成分及其提取技术进行了系统研究。开发出了一种含有至少30％以上木脂素类活性成分的北五味子藤茎或藤茎皮提取物及其制备方法。

通过对北五味子藤茎的研究，找到了一种能够部分替代北五味子果实提取物入药的新的提取物，一方面能够解决北五味子果实紧缺的状况，另一方面也充分利用了五味子藤茎资源，减少了浪费，同时，由于该提取物是对废弃资源的利用，因此生产成本低，经济效益显著。

本发明是为了充分利用北五味子藤茎资源，开发的北五味子藤茎提取物及其制剂在制药领域中的应用，特别是在制备治疗神经衰弱，肝炎，胃肠病及抗衰老等药物中的应用。本发明一方面涉及一种北五味子藤茎或藤茎皮提取物，其含有至少30％的总木脂素。另一方面涉及含至少30％总木脂素的五味子藤茎或藤茎皮提取物的制备方法，其包括：

a.除去北五味子藤茎或其茎皮中的杂物，然后烘干或晾干，粉碎，用55.0-99.5％的甲醇、乙醇、乙酸乙酯、丙酮、氯仿中的一种溶剂冷浸、渗漉或超声或加热回流提取，趁热过滤，滤液放冷，上清液经浓缩得到粗提物。

b.将得到的粗提物拌少量的硅胶或硅藻土，用90-99.5％的乙醇、甲醇或乙酸乙酯、丙酮、氯仿中的一种溶剂或几种溶剂的混合物超声或加热回流或冷浸、渗漉提取，提取液回收溶剂得总木脂素浸膏。

c.将总木脂素浸膏超声分散于水中，然后经水蒸汽蒸馏去除所含的挥发油，回收木脂素得含量不少于30％的总木脂素提取物。

d.将除去挥发油的总木脂素提取物与适量硅胶或硅藻土拌匀，用乙酸乙酯、正己烷、环己烷、二氯甲烷、三氯甲烷、四氯化碳、甲苯或石油醚中的一种或数种混合溶剂经超声或回流或冷浸、渗漉提取，或者直接将总木脂素提取物拌硅胶，加到装好的硅胶柱上进行柱层析，用上述溶剂洗脱，分段收集洗脱液，合并木脂素含量高的洗脱液，回收洗脱液中的溶剂，得含量不少于50％的总木脂素提取物。