[发明专利]异菊苣酸及其提取分离方法和在药物中的用途

说明书

技术领域：

本发明提供了由抱茎苦荬菜中分离的新化合物--异菊苣酸，同时还公开了其提取方法和医药用途，属于中药有效部位提取分离方法和医药用途技术领域。

技术背景

抱茎苦荬菜为多年生草本，高30-50厘米，性状全草无毛，根呈长圆锥形，表面棕色至棕褐色，具纵皱纹及须根；全草入药，治头痛，牙痛，吐血，衄血，痢疾，泄泻，肠痈，胸腹痛，痈疮肿毒，外伤肿痛。本发明所涉及的异菊苣酸(学名：二-3，5-二羟基肉桂酰基酒石酸)是从菊科植物抱茎苦荬菜中提取分离的新化合物，经CA检索，异菊苣酸为一种新的化合物，目前，尚未见有关在提取分离及医疗用途方面的报道。

发明内容

本发明的目的在于提供了一种新的化合物--异菊苣酸，用于制备药物。

本发明的另一个目的是提供了从菊科植物抱茎苦荬菜中提取分离异菊苣酸单体化合物的方法。

本发明还公开了异菊苣酸在制备治疗抗衰老、增强免疫功能和抗肿瘤药物中的用途。

本发明所涉及的异菊苣酸是从菊科植物抱茎苦荬菜中提取分离的类化合物具有下列通式：

其中，-R₁，-R₂和-R₃可以相同或不同。

-R₁＝-R₂＝--R₃＝H

-R₁＝-R₂＝--R₃＝-CH₃(或-CH₂CH_3，)

-R₁＝-R₂＝-CH₃(或-CH₂CH₃，-CH₂CH₂CH₃，-CH₂CH₂CH₂CH₃)，-R₃＝H

-R₁＝-R₂＝-H，-R₃＝K⁺(Na⁺)

-R₁＝-R₂＝-CH₃(或-CH₂CH₃，-CH₂CH₂CH₃，-CH₂CH₂CH₂CH₃)，-R₃＝K⁺(Na⁺)

所有化合物同分异构体包括：D型(左旋)、L型(右旋)和ness型(内消旋)。

上述单体化合物的共性为有其相同的基本母核为二-3，5-二羟基肉桂酰基酒石酸。不同点为母核上的取代基-R₁、-R₂和-R₃可以相同，也可以不同。

本发明的二-3，5-二羟基肉桂酰基酒石酸具有以下结构式：

分子量：474.08

分子式：C₂₂H₁₈O₁₂

本发明的技术解决方案如下：将抱茎苦荬菜进行水提取乙醇沉淀，离心，上清液加氧化钙沉淀(PH＝9-12)，离心，沉淀加乙醇至悬浮，加硫酸调PH＝1-4，离心，回收乙醇部分，浓缩液经聚酰胺或大孔树脂柱层析，经水洗、不同浓度的乙醇洗脱，收集各部分洗脱液，浓缩，用丙酮、乙酸乙酯、甲醇处理，反复重结晶，得到二-3，5-二羟基肉桂酰基酒石酸单体化合物。

本品为绿色粉末，易溶于水，微溶于乙醇、甲醇、二甲基亚砜，不溶于丙酮、氯仿等有机溶媒。mp：290-292℃.[a]²⁰_D-257°(H₂O)，

光谱分析确定结构：

UV：最大吸收值202、250、260、348

IR(KBr)λcm^-1：3600～3400(OH)，1697，1280，1186(O＝C-O)，

               1645(＞C＝C＜＝)

NMR分析结果：