[发明专利]胸腺三肽活性异构体及制备方法以及医药用途

权利要求书

1.一种胸腺四肽活性异构体，包括下列特征：

化合物具有氨基酸序列X-Arg-Lys-Y-Val，X为乙酰基或氢，或任一序列与此氨基酸序列至少有70％以上同源性；Y为Asp或Glu；

2.权利要求所述的胸腺四肽活性异构体，其特征在于：结构为胸腺四肽氨基酸序列Arg-Lys-Asp-Val或Arg-Lys-Glu-Val中的Lys或Glu被其相应的β-或γ-氨基酸取代的氨基酸序列；

胸腺四肽活性异构体氨基酸序列表

胸腺四肽活性异构体 氨基酸序列LW401 Arg-Lys-β-Asp-ValLW402 Arg-β-Lys-Asp-ValLW403 Arg-Lys-γ-Glu-ValLW404 Arg-γ-Lys-Asp-ValLW405 Arg-β-Lys-β-Asp-ValLW406 Arg-β-Lys-γ-Glu-ValLW407 Arg-γ-Lys-β-Asp-ValLW408 Arg-γ-Lys-γ-Glu-Val

3.胸腺四肽活性异构体的制备方法，包括以下步骤：

以氨基酸衍生物为原料，以二甲基甲酰胺(DMF)为溶剂，将接肽树脂和DMF加入柱反应器中，室温振摇，接肽树脂溶胀后抽干，用DMF洗涤后再抽干；在溶胀后的接肽树脂中加入脱Fmoc保护基溶液，室温振摇，抽干后用DMF洗涤再抽干；向柱反应器中加入一种氨基酸衍生物和缩合剂，再加入DMF，避光室温振摇，反应0.3-20小时，抽干后用DMF振摇洗涤再抽干；采用交替重复脱保护和偶联脱保护偶联循环；所说的切割是脱氨基酸侧链保护基及从接肽树脂上裂解肽，即向抽干后的柱反应器中加入切割试剂，在25～-20℃振荡1～5小时，过滤除去接肽树脂，滤液抽真空浓缩，浓缩液加入乙醚/石油醚振荡，置于0～-20℃放置0.2～2小时，离心，倒去上清，沉淀真空干燥，得本发明。