[发明专利]一种治疗肝癌的中药有效部位组合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种治疗肝癌的中药有效部位组合物，该组合物含有由中药龙 葵中提取的龙葵总生物碱和景天科红景天属多年生草本植物红景天中提取的红 景天苷，该药物组合物对肝癌有显著的治疗作用，并有保肝护肝的功效。本发 明还提供了该药物组合物的制备方法。属中药技术领域。

背景技术

原发性肝癌是我国常见的恶性肿瘤之一，是我国位居第二的癌症，专家预 测未来几年肝癌发病率将最高。目前，全世界每年死于肝癌的患者约26万人， 其中我国占42.5％。

本发明所述的龙葵总生物碱来源于单味药材——龙葵。龙葵为茄科茄属植 物，一至数年生草本植物，性寒，味苦，微甘，具有小毒，归肺、胃、膀胱经， 有清热解毒、活血散瘀、利水消肿、止咳祛痰的功效。龙葵可全草入药，可内 服及外用。作为传统中药的龙葵近年来得到了国内外学者的广泛关注，海内外 药学家在原有的中医药理论的基础上对其单味药的化学成分进行了进一步提纯 分析，进行了大量的研究，获得了较为客观的信息，尤其是在抗肿瘤方面的研 究，无论是单味药还是其复方制剂在基础和临床医学方面作了大量的工作。龙 葵全草含苷类甾体生物碱、龙葵多糖、矿物质、维生素、色素、氨基酸等，龙 葵浆果中的提取物中还含有酯、羧基化合物、甾醇、酚性化合物(其主要成分 为黄色不饱和酯)，此外还含有皂苷。而对肿瘤治疗起关键作用的化学成分主要 为龙葵总生物碱(包括澳洲茄碱、澳洲茄边碱等)，其次为多糖。

本发明所述的红景天系景天科红景天属(RhodiolaL.)多年生草本植物，一般 生长在高寒、干燥、缺氧、强紫外线照射、昼夜温差大的高海拔地带，具有极 强的环境适应性和顽强的生命力。红景天以根及根茎，或以全草入药，至今已 有1000多年的药用历史。红景天主要有效成分为毛柳苷(红景天苷，salidroside) 及苷元酪醇(tyrosol)。红景天苷是一种重要的活性成分，常以它的含量来评价红 景天属植物药用价值。具有抗病毒、抗肿瘤、抗肝纤维化、抗疲劳、增强免疫 力等特殊作用。

我们结合文献资料，运用现代科学方法，在制备工艺、质量标准、药效、 毒理及稳定性等方面进行了研究，以龙葵总生物碱和红景天苷为原料制成药物 制剂，用于肝癌的治疗，同时具有保肝护肝的作用。目前，尚未见有关龙葵总 生物碱及其与红景天苷配伍的复方制剂应用于治疗肝癌药物方面的报道，国内 尚没有有关龙葵总生物碱的单方及复方制剂在SFDA注册，国内外专利(中国专 利、日本专利、韩国专利、欧洲专利、美国专利等)均未出现与本发明相近的 专利保护内容。

发明内容

本发明的目的是提供一种治疗肝癌疗效显著、毒副作用小、使用安全的药 物组合及其制备方法。该药物组合以龙葵总生物碱含量大于50％的龙葵提取物与 红景天苷含量大于50％的红景天提取物为原料。

本发明是通过如下技术方案实现的：

①本发明的龙葵提取物中，龙葵总生物碱含量为50.0％以上。

龙葵总生物碱的提取步骤如下：

取龙葵全草与/或果实，加入50％～90％乙醇溶液提取2～3次，每次6～8 倍量，回收乙醇，浓缩至相对密度1.25，浓缩液中加入2～4倍量的0.1mol/l 酸性溶液，充分搅拌，冷藏，过滤，滤渣用盐酸溶液洗涤1～3次，合并滤液和 洗涤液，以弱极性或中等极性树脂吸附。树脂吸附后先用水冲洗树脂柱/床至流 出液近中性；再以0.1mol/l碱性溶液冲洗树脂柱/床至流出液近无色，再以含醇 量30％～40％乙醇液冲洗树脂柱/床至流出液近无色。弃去。再以50～90％乙醇 进行洗脱，至洗脱液显无色，收集洗脱液，回收乙醇至无醇味，以0.5～1.5mol/l 的碱性溶液调PH值至8～10，静置，冷藏，收集沉淀。自然晾干，即可得龙葵 总碱含量大于50％的龙葵提取物。

以上所述的碱性溶液选自氢氧化钠、氢氧化钙、氢氧化钾、氢氧化镁和氨 水溶液；所述的酸性溶液选自醋酸、盐酸、硫酸和柠檬酸溶液；所述的洗脱用 有机溶剂为甲醇、乙醇、正丁醇、氯仿、苯的一项或者两项或者三项以任意比 例形成的混合相。

②本发明的红景天提取物中，红景天苷的含量大于50％。

红景天苷的制备：