[发明专利]新型杂环杀菌剂及其组合物

说明书

技术领域

本发明的技术方案涉及含1，2-二唑的杂环化合物用做杀菌剂，具体涉及[1，2，3]噻二唑衍生物用做杀菌剂及其与其他杀菌剂组合用做杀菌剂。

背景技术

杂环化合物具有多种生物活性，噻二唑衍生物在农业、工业和医药领域都得到了重要应用，棉花脱叶剂----脱叶灵(N-苯基-N’-1，2，3-噻二唑-5-脲，TDZ)、植物激活剂----活化酯(苯并[1，2，3]-噻二唑-7-硫代羧酸甲酯，BTH)、稻田杀菌剂----噻酰菌胺(3’-氯-4，4’-二甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酰苯胺，TDL)等都是已经商品化的品种，它们是[1，2，3]噻二唑的衍生物，是唯一能够通过热解和光解很容易产生N₂的噻二唑异构体，该类药剂环境友好，我们在前期专利中报道了4-甲基-N-(噻唑-2-基)-1，2，3-噻二唑-5-甲酰胺(以下简称噻酰胺)和4-甲基-N-(5’-甲基噻唑-2-基)-1，2，3-噻二唑-5-甲酰胺(以下简称甲噻酰胺)具有广谱的农用杀菌活性(范志金等，新型[1，2，3]噻二唑衍生物及其合成方法和用途，中华人民共和国国家发明专利，受理日期：2006年2月20日，申请号：200610013185.5)；病、葡萄霜霉病、莴苣霜霉病、黄瓜霜霉病等多种粮食作物和经济作物的病害的防效很好，在国家自然科学基金(30270883和20672062)和“973”计划(2003CB114402)以及天津市应用基础研究计划项目(新型抗植物病毒药剂作用机制的研究)的资助下，为了进一步掌握该类药剂的作用特点和使用范围，我们对其杀菌谱和田间防治效果进行了系统的生物活性评价，并对新药剂与其他常规杀菌剂混用的情况进行了系统的探索。

发明目的

本发明的目的是：提供新型杀菌剂噻酰胺和甲噻酰胺单剂的剂型加工方法以及以噻酰胺和甲噻酰胺为主体与其他杀菌剂复配的剂型加工方法，以及上述制剂应用于田间作物，使其发挥各自杀菌效果和延缓抗药性。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是：提供噻酰胺和甲噻酰胺单剂剂型及其与常规杀菌剂的复配制剂，评价单剂和复配制剂的防治效果。本发明解决该技术问题所采用的技术方案是：利用噻酰胺和甲噻酰胺与常规助剂加工出单剂及其与常规杀菌剂的复配制剂，利用规范化的生物活性测定和评价方法确定药剂的杀菌谱和复配制剂的药效。

A.噻酰胺和甲噻酰胺的杀菌谱：

平皿实验发现，本发明的化合物噻酰胺和甲噻酰胺具有很好的杀菌活性，2个药剂对卵菌纲的绵霉属、丝囊霉属、腐霉属、疫霉属、指梗霉属、单轴霉属、假霜霉属、霜霉属等二十余个属产生的病害，如稻苗绵腐病、番茄根腐病、马铃薯晚疫病、烟草黑胫病、谷子白粉病、葡萄霜霉病、莴苣霜霉病、黄瓜霜霉病等多种粮食作物和经济作物的病害的防效很好，其中噻酰胺的杀菌谱和生物活性与甲霜灵相当，甲噻酰胺的杀菌谱和生物活性高于甲霜灵。

B.噻酰胺和甲噻酰胺对真菌孢子囊萌发具有很好的抑制作用：

孢子萌发实验发现，甲噻酰胺在5μg/mL时对黄瓜霜霉病菌孢子囊抑制程度明显优于甲霜灵100μg/mL，1μg/mL甲噻酰胺与100μg/mL甲霜灵抑制率相当。噻酰胺对黄瓜霜霉病菌孢子囊抑制程度与甲霜灵相当。

C.噻酰胺和甲噻酰胺的防治效果：

活体小株法实验发现，甲噻酰胺在100μg/mL浓度下对黄瓜霜霉病的防治效果明显优于甲霜灵，和烯酰吗啉150μg/mL防治效果相当。说明甲噻酰胺防治假霜霉属病害效果相当显著。噻酰胺对黄瓜霜霉病的效果与甲霜灵相当。田间小区实验发现，甲噻酰胺在500μg/mL对黄瓜霜霉病防治效果达到90.4％，优于代森锰锌2000μg/mL浓度下的防效。

D.噻酰胺和甲噻酰胺单剂的加工和防治效果：

噻酰胺和甲噻酰胺单剂的制剂有粉剂、可湿性粉剂、乳油、颗粒剂和胶悬剂及微乳剂，各制剂对黄瓜霜霉病的防治效果明显优于相同浓度的甲霜灵和烯酰吗啉。

E.噻酰胺和甲噻酰胺复配制剂的加工和防治效果：