[发明专利]一种微胶囊制备方法

权利要求书

1.一种针对在可与水互溶的中等极性有机溶剂中可溶，在水中以及与水不相混溶的非极性(或弱极性)有机溶剂中均难溶的“难溶”有机化合物作为囊芯材料(芯材)，采用复合溶剂进行溶解，通过相分离和挥发相结合制备其微胶囊的方法。其特征在于，将该“难溶”有机化合物与壁材溶于由可与水互溶的中等极性有机溶剂和与水不相混溶的有机溶剂组成的复合溶剂，形成壁材与芯材的混合溶液，继而将所得混合溶液作为分散相分散到强极性的外相分散剂中制成乳状液。这时由于内相复合溶剂中与水互溶的中等极性溶剂组分的浓度由于其向外相分散剂转移而减小，使得该“难溶”有机化合物在乳状液内相溶解度降低发生相分离而析出，并以微粒形式分散于内相混合溶液中，再通过溶剂蒸发的方法使内相复合溶剂挥发而使壁材析出，从而获得包封该“难溶”化合物的微胶囊。

2.根据权利要求1所述的微胶囊的制备方法，其特征在于，所述“难溶”有机化合物是指在水中以及所采用的与水不相混溶的非极性(或弱极性)有机溶剂中均难溶，在常温(25℃)下，其溶解的质量浓度小于1％。

3.根据权利要求1所述的微胶囊的制备方法，其特征在于，所述的与水不相混溶的非极性(或弱极性)有机溶剂要求常温下(25℃)与水不能完全互溶为特征，如：乙醚、甲乙醚，二氯甲烷、三氯甲烷、四氯甲烷(这里的例子只是举例，并不限定本专利的范围)。

4.根据权利要求1所述的微胶囊的制备方法，其特征在于，所述的加入能与水完全互溶的中等极性溶剂，包括；甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、丙酮、乙腈、丙腈、丁腈、四氢呋喃、甲乙酮、乙二醇二甲基醚、甲酸甲酯。

5.根据权利要求1所述的囊芯与壁材在复合溶剂中形成的混合溶液为均相溶液。

6.根据权利要求1所述的囊芯与壁材混合溶液制备过程可以是将囊芯与壁材分别溶解于可与水互溶的中等极性有机溶剂和与水不相混溶的非极性(或弱极性)有机溶剂，然后将两种溶液混合形成囊芯与壁材的均相混合溶液。也可以先将可与水互溶的中等极性有机溶剂和与水不相混溶的非极性(或弱极性)有机溶剂混合形成复合溶剂，然后将囊芯与壁材先后或同时溶解于所制得的复合溶剂制成囊芯与壁材的均相混合溶液。

7.根据权利要求2所述的“难溶”有机化合物，要求在常温(25℃)下，至少在权利要求4所提及的一种溶剂中溶解，其溶解的质量浓度>0.1％为特征。以下所列为只是举例，并不是限定本专利范围，如：双氯酚酸钠、对乙酰氨基酚、红霉素、罗红霉素、琥乙红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、多西环素、布洛芬、地塞米松、替硝唑、甲硝唑、泮托拉唑钠、大蒜素、奥美拉唑、美沙拉嗪、硫普罗宁、埃索美拉唑、洛赛克、吲哚美锌、甘草酸二铵、美洛昔康、吡咯昔康、安吡昔康、氯诺昔康、桂利嗪、氟康唑、甲苯咪唑、伊曲康唑、酮康唑、阿苯达唑、伏立康唑、阿尼西坦、奥沙普秦、黄皮酰胺、尼群地平、尼索地平、尼莫地平、尼卡地平、硝苯地平、利福布汀、甲芬那酸、霉酚酸酯。

8.根据权利要求1所述的微胶囊的制备方法，其特征在于，所述的壁材为天然或人工合成或半合成的油溶性有机高分子化合物，能够溶于权力要求1所述的溶剂中，包括：聚甲基丙烯酸甲酯、聚丙烯酸甲酯、聚苯乙烯、聚醋酸乙烯酯、醋酸纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、苄基纤维素、羟丙基甲基纤维素苯二甲酸酯、聚乙烯醇乙酸苯二甲酸酯、邻苯二甲酸乙酸纤维素、1，2，4-苯三甲酸乙酸纤维素、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素、1，2，4-苯三甲酸羟丙基甲基纤维素、琥珀酸乙酸纤维素、琥珀酸乙酸羟丙基甲基纤维素、Eudragit L30 D-55、Eudragit L100、Eudragit S100、三元丙烯酸共聚物中的一种或者任何几种的混合物。

9.根据权利要求1所述的微胶囊的制备方法，其特征在于，所述的溶剂挥发的方法包括：减压蒸馏法和常压蒸馏法。

10.根据权利要求1所述的微胶囊的制备方法，其特征在于，所述的强极性外相分散剂是：水、二甘醇、甘油、丙二醇、甲酸、乙酸，优先选择水。

11.根据权利要求1所述的微胶囊的制备方法，其特征在于，所选择的制备壁材与芯材的混合溶液的两种有机溶剂的沸点要低于强极性外相分散剂的沸点。

12.根据权利要求1所述的微胶囊的制备方法，其特征在于，所形成的微胶囊粒径在0.5-1000μm。

13.根据权利要求1所述的微胶囊的制备方法，其特征在于，囊芯材料在所形成的微胶囊中颗粒直径大小在0.1-500μm。