[发明专利]一种激素乳膏

说明书

技术领域

本发明涉及一种激素乳膏，尤其是涉及一种醋丙甲泼尼龙乳膏。

背景技术

醋丙甲泼尼龙乳膏是类固醇的一种，可抑制发炎及过敏皮肤的反应，同时亦抑制与细胞 加速再生有关联的反应而导致症状，例如红斑、水肿、皮肤厚化、皮肤表面粗糙的减退，以 及减轻瘙痒、灼热感和疼痛等问题。醋丙甲泼尼龙乳膏是当前超强的外用皮质类固醇制剂， 其疗效均优于已知的皮质类固醇，而其中醋丙甲泼尼龙乳膏又是无卤族基团的高效皮质类固 醇，副作用轻，是一种可以用于儿童的皮质类固醇外用制剂。

醋丙甲泼尼龙乳膏商品名为Advantan，是德国先灵公司(Schering AG)开发上市。在 Advantan说明书

(http：//www.betterhealth.vic.gov.au/bhcv2/bhcmed.nsf/pages/cscadvan/$File/cscadvan.pdf) 上，我们可以看到其主要成分是：醋丙甲泼尼龙0.1％；辅料：癸基油酸酯(decyl oleate)，40-55％含量的单硬脂酸甘油酯(glycerol monosteartae 40-55％)，鲸蜡硬脂醇 (cetostearyl alcohol)，硬脂(hard fat)，辛酸/癸酸/肉豆蔻酸/硬脂酸三甘油酯 /(Softisan 378)，硬脂酸聚烃氧(40)酯(PEG-40-sterate)，85％含量的甘油，乙二胺四醋酸 二钠，苯甲醇，尼泊金丁酯，纯化水。

中国药典2005版附录IF提到：乳膏剂系指药物溶解或分散于乳状液型基质中形成的均 匀的半固体外用制剂；乳膏剂的基质应均匀、细腻，涂于皮肤或黏膜上应无刺激性；乳膏剂 应该有适当的黏稠度，易涂布于皮肤或黏膜上，不融化，黏稠度随季节变化应很小。

已有的醋丙甲泼尼龙乳膏对于基质要求较高，基质要求辅料较多，较为复杂，有些辅料 来源较少，如癸基油酸酯(decyl oleate)和辛酸/癸酸/肉豆蔻酸/硬脂酸三甘油酯/(Softisan 378)， 这些辅料国内目前没有，要进口价格较贵。此外，已有的醋丙甲泼尼龙乳膏黏稠度不够，抹 在皮肤上，由于流动性过大，不好控制搽药的范围，使用的时候，挤压的量也不好控制。

在默克索引上，我们可以知道作为皮质激素一种，醋丙甲泼尼龙是难溶于水而溶于有机 溶剂的化合物，现有技术中，对于这类皮质激素化合物要配制乳膏，一般是将化合物先溶于 有机溶剂，如丙二醇或二甲亚砜中，如批准文号为H44024203的醋酸曲安奈德尿素乳膏，批 准文号为H44024204的复方地塞米松乳膏，但是对于有机溶剂敏感的活性成分的稳定性会有 一定的影响，尤其是醋丙甲泼尼龙这种具有17，21-双酯的皮质激素，在溶于有机溶剂的情 况下容易出现酯交换的情况，会严重影响配制成的乳膏的稳定性。。

发明内容

为克服现有技术中的问题，本发明提供了一种全新的醋丙甲泼尼龙乳膏，与德国先灵公 司的已有该同类产品Advantan乳膏相比，该乳膏的基质涉及的都是常规的辅料，便宜易得， 成本较低，制得的乳膏均匀、细腻，涂于皮肤或黏膜上无刺激性；并且有适当的黏稠度，使 用的时候，较易控制挤压出药膏，能够很好地控制挤压出来的药量，并且涂抹在皮肤上时， 较易控制涂药的范围。此外，制备工艺较为先进，由于采用了活性成分混悬液配制方式，质 量更稳定，储存时间更长。

本发明提供了一种全新的醋丙甲泼尼龙乳膏，由作为油相基质的固体、稠度调节剂、保 湿剂、乳化剂、稳定剂、和水构成，其特征在于由以下重量百分比的原料组成：

作为活性成分的醋丙甲泼尼龙0.05％～0.5％，优选0.1％；

作为油相基质的固体，包括但不仅限于硬脂酸，石蜡、蜂蜡、高级醇中的一种或几种， 所述的高级醇为16～22个碳原子的一元醇，所述油相中的固体优选十六醇和/或十八醇，所 述的固体的用量为1％～15％；

作为稠度调节剂，包括但不仅限于的凡士林、液体石蜡、植物油中的一种或几种，优选 凡士林和/或液状石蜡，所述的稠度调节剂的用量为1％～40％，特别优选用量为5％～20％；

和作为保湿剂的多元醇类化合物，包括但不仅限于甘油、丙二醇、山梨醇，所述的保湿 剂的用量为1％～15％，优选甘油，

稳定剂，优选但不仅限于乙二胺四醋酸二钠，稳定剂的用量为0.05％～3％；