[发明专利]一种由天麻素与冰片组成的复方药物

说明书

技术领域

本发明涉及药品技术领域，具体地说是一种治疗头痛、眩晕、神经衰弱等中枢神经系统疾病的天然药物复方，即由天麻素与冰片组成的复方药物。

背景技术

现代社会竞争日益激烈，生活节奏加快，精神压力增大，失眠、眩晕、头痛等经常困扰着人们的工作与生活，而这类中枢神经系统疾病目前尚无特效的治疗方法，因此能改善症状，毒副作用小的药物深受广大患者的欢迎。

天麻素是名贵中药天麻的主要活性成分，具有镇静、镇痛、扩张血管等多种药理作用，且毒性低，不良反应小。目前，天麻素在临床上已被广泛地用于眩晕(美尼尔氏病、药毒性眩晕、外伤性眩晕、突发性耳聋、前庭神经元炎、椎基底动脉供血不足等)、神经痛(三叉神经痛、坐骨神经痛、枕大神经痛等)、头痛(偏头痛、血管性头痛、紧张性头痛、脑外伤综合症、神经衰弱及神衰综合症等)等疾病的治疗。

天麻素作用于脑部产生中枢抑制效应，但因其为水溶性药物，不易透过血脑屏障(BBB)，现有单方制剂(片剂、胶囊剂及注射剂)给药后脑内的药物浓度均较低，且维持时间短。因此，如果能够促进天麻素透过BBB，增加其在脑内的分布，即脑靶向给药，将有利于其治疗效果的提高。

发明内容

本发明的目的是针对天麻素不易入脑的缺陷，提供一种便于更好地发挥天麻素的治疗作用的由天麻素与冰片组成的复方药物。

冰片是中医常用的开窍药和佐使药，具有“芳香走窜，引药上行”之功效。现代研究表明冰片可快速透过BBB，并且能够增强BBB的通透性，从而促进其他药物进入脑组织，因而可用作脑靶向给药的促进剂。

本发明的复方药物中天麻素与冰片的重量比为1∶0.05～2.5，优选为1∶0.2～2。

本发明的复方药物加入适宜的药用辅料可制成适合于临床应用的各种剂型，如片剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂、口服液剂、注射剂、粉雾剂、膜剂等。

本发明的复方药物中所用冰片为天然冰片或合成冰片。

本发明的复方药物可用于头痛、眩晕、神经衰弱等中枢神经系统疾病的治疗。

本发明的复方药物中的冰片能开启黏膜、BBB等多种阻碍药物吸收与分布的生理屏障，从而增加天麻素的生物利用度及其在脑内的分布。此外，冰片还具有多种药理活性，对中枢神经系统有双向调节作用，既可醒脑，又能镇静，抗惊厥，常用于头痛、眩晕、失眠等脑病的治疗。因此，冰片可以从药动与药效两个方面对天麻素产生协同作用，从而提高其治疗效果。

本发明的复方药物相关实验及结果如下：

1、天麻素与冰片相互作用的考察

取天麻素适量，精密称定，加入5倍量的冰片，混合均匀，密封于西林瓶中，在60℃烘箱内放置10天，分别于第5天和第10天取样，观察其性状，并采用HPLC法检测含量及有关物质，0天的相对含量计为100％。结果见表1，表明天麻素与冰片在高温下未发生相互作用，可稳定地共存于制剂中。

表1高温(60℃)下天麻素与冰片相互作用的考察

    考察项目    0天    5天    10天    性状    含量(％)    有关物质    白色粉末    100    未检出    白色粉末    98.8    未检出    白色粉末    99.8    未检出

2、小鼠药动学研究