[发明专利](土)4-氟-α-(2-甲基-1-氧丙基)-γ-氧代-N,β-二苯基苯丁酰胺的新合成方法无效
申请号: | 200710068637.4 | 申请日: | 2007-05-15 |
公开(公告)号: | CN101307009A | 公开(公告)日: | 2008-11-19 |
发明(设计)人: | 李瑞军;谢作念;栾国金 | 申请(专利权)人: | 浙江京新药业股份有限公司 |
主分类号: | C07C235/80 | 分类号: | C07C235/80;C07C231/14 |
代理公司: | 浙江翔隆专利事务所 | 代理人: | 戴晓翔 |
地址: | 312500浙江省*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 甲基 丙基 苯基 苯丁酰胺 合成 方法 | ||
1、(土)4-氟-α-(2-甲基-1-氧丙基)-γ-氧代-N,β-二苯基苯丁酰胺的新合成方法,其包括以下步骤:1)苯乙酰氯与氟苯在三氯化铝催化进行傅-克酰化反应,得到4-氟苯基苄基酮;2)在氢钠催化下,甲基异丙基酮在惰性溶剂中与碳酸二甲酯或碳酸二乙酯反应得到异丁酰乙酸甲酯或异丁酰乙酸乙酯,接着,所述的异丁酰乙酸甲酯或异丁酰乙酸乙酯与苯胺反应得到异丁酰乙酰苯胺;3)4-氟苯基苄基酮在溶剂中进行碳基α位氯化,得到α-氯-4-氟苯基苄基酮,然后该α-氯-4-氟苯基苄基酮在碱作用下与异丁酰乙酰苯胺进行反应,得到目标产物。
2、根据权利要求1所述的(土)4-氟-α-(2-甲基-1-氧丙基)-γ-氧代-N,β-二苯基苯丁酰胺的新合成方法,步骤2)中所述的惰性溶剂为四氢呋喃、正己烷、甲苯、二甲苯、碳酸二甲酯、碳酸二乙酯中的任一种或两种以上的混合溶剂。
3、根据权利要求1或2所述的(土)4-氟-α-(2-甲基-1-氧丙基)-γ-氧代-N,β-二苯基苯丁酰胺的新合成方法,步骤3)中所述的溶剂为水、乙酸、卤代烃中的任一种或二种以上的混合物。
4、根据权利要求1所述的(土)4-氟-α-(2-甲基-1-氧丙基)-γ-氧代-N,β-二苯基苯丁酰胺的新合成方法,所述的碱为有机碱或无机碱。
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