[发明专利]多取代噢哢衍生物及制备和用途

权利要求书

1.一种4，6-二含氧功能基-7-取代胺亚甲基噢哢衍生物，结构通式为：

其中

R₁为1至3个碳原子的直链或支链烷烃；

Ar为无取代、单取代、二取代或三取代的苯环，苯环上的取代基可为氢原子、卤原子、羟基、含1至6个碳原子的直链或支链的烷基、含1至3个碳原子的直链或支链的烷氧基；

R₂是开链或环状的叔胺结构NR₃R₄，其中R₃和R₄可以是相同或不同，它们可以是甲基、乙基，含1-4个碳原子的烷基醇及其酯，含1-4个碳原子的羧酸及其酯，含1-4个碳原子的烷基胺，或R₃、R₄分别与碳、氧及氮原子环合成五元或六元环。

2.根据权利要求1所述的4，6-二含氧功能基-7-取代胺亚甲基噢哢衍生物的制备方法，其特征是通过以下步骤实现：

(1)化合物I在碱性条件下经烷基化试剂的选择性醚化可得到化合物II，反应在极性溶剂中进行，反应温度10-30℃，经过重结晶得纯品；

(2)化合物II在碱性条件下与芳香醛缩合得到化合物III，反应在质子性混合溶剂中进行，反应温度10-30℃，所得粗品通过重结晶精制；

(3)化合物III在质子性溶剂中，在酸和甲醛的存在下与仲胺反应生成化合物IV，反应温度在50-90℃之间，所得产物经过柱层析得纯品；

(4))化合物IV在极性溶剂中，经过氧化氢或醋酸汞氧化得到化合物V，反应在极性溶剂中进行，反应温度为0-100℃，粗产物经过柱层析分离得到纯品。

3.根据权利要求2所述的4，6-二含氧功能基-7-取代胺亚甲基噢哢衍生物的制备方法，其特征是：步骤(2)中所用的质子性混合溶剂选用甲醇-水、乙醇-水、异丙醇-水中任一种。

4.根据权利要求2所述的4，6-二含氧功能基-7-取代胺亚甲基噢哢衍生物的制备方法，其特征是：步骤(3)中所用的质子性溶剂选用甲醇、乙醇或异丙醇中任一种。

5.根据权利要求2所述的4，6-二含氧功能基-7-取代胺亚甲基噢哢衍生物的制备方法，其特征是：步骤(3)中所用的甲醛选用甲醛水溶液、三聚甲醛或多聚甲醛中任一种。

6.根据权利要求2所述的4，6-二含氧功能基-7-取代胺亚甲基噢哢衍生物的制备方法，其特征是：步骤(4)中所用的极性溶剂选用甲醇、乙醇、异丙醇、醋酸中任一种。

7.根据权利要求1所述的4，6-二含氧功能基-7-取代胺亚甲基噢哢衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。