[发明专利]一种具有抗氧化活性的大环甘油酯及其制备方法和应用

说明书

(一)技术领域

本发明涉及一种具有抗氧化活性的大环甘油酯及其制备方法和应用。

(二)背景技术

当今世界，崇尚回归自然蔚然成风，天然药物越来越受到世界各国各地医药卫生部门和研究机构的重视，“绿色药物”越来越受到世界各地消费者的欢迎。我国植物资源丰富，是天然药物研究和寻找新药极为重要的源泉和基础。事实上目前全世界许多的药物都是来源于天然产物，如：从麻黄科植物草麻黄中得到的盐酸麻黄碱是一种拟肾上腺素药，具有松弛支气管平滑肌，收缩血管，兴奋中枢的作用；许多植物都含有的齐墩果酸是一种降转氨酶药，用于治疗急性黄疸型肝炎；豆科植物槐中得到的芦丁是一种心血管疾病的辅助治疗药等。

卫矛科植物种类繁多，其化学成分也较复杂，至目前，从卫矛科植物中分离鉴定出的化合物包括单萜、二萜、三萜类、黄酮类、生物碱类、甾体类、脂肪类及大环双内酯化合物等。对这些化学成分的药理研究也是许多学者关注的焦点，近年来被报道具有抗艾滋病、抗癌、抗炎、抗菌、免疫抑制作用、杀虫等活性，这些化合物在药理学研究和从卫矛科植物中寻找潜在药剂等方面扮演着非常重要的角色。

我们从卫矛科植物拟矮卫矛(Euonymus nanoides Loes.)种子中分离得到天然化合物1，2-环-(4，7-顺二烯-9-醇-)十六烷二酰氧基-3-(顺-9-烯-)十八烷酰氧基-甘油酯，属于大环甘油酯类化合物，该化合物具有一定的生物活性。

另一方面，我们考虑到影响人类寿命的主要因素不是衰老死亡，而是疾病死亡或某个器官老化死亡引起的。因此研究开发治疗这些衰老退行性疾病(如：心脑血管、肿瘤、糖尿病、免疫性疾病和老年性疾病等)的药物，开发有效传统药物防止这些疾病损害人类身体健康及生命，对于防治衰老退行性疾病、防老延寿，增进人类健康具有重要的意义。

(三)发明内容

本发明的目的是提供一种具有抗氧化活性的大环甘油酯及其制备方法和应用。

本发明所述大环甘油酯为如式(I)所述的1，2-环-(4，7-顺二烯-9-醇-)十六烷二酰氧基-3-(顺-9-烯-)十八烷酰氧基-甘油酯：

所述1，2-环-(4，7-顺二烯-9-醇-)十六烷二酰氧基-3-(顺-9-烯-)十八烷酰氧基-甘油酯的制备方法如下：将卫矛科植物拟矮卫矛种子的石油醚提取物，用200～300目柱层析硅胶进行柱层析分离，以石油醚/丙酮洗脱液洗脱，收集R_f为0.3～0.5的组份，用甲醇进行纯化，得到所述的化合物1，2-环-(4，7-顺二烯-9-醇-)十六烷二酰氧基-3-(顺-9-烯-)十八烷酰氧基-甘油酯。

所述石油醚/丙酮洗脱液中石油醚和丙酮的体积比为10～16∶1。

所述R_f按如下方法取得：回收洗脱溶剂，后经薄层层析取得R_f值为0.3～0.5的组份。

所述的薄层层析使用硅胶GF₂₅₄板，展开剂使用体积比为10～16∶1的石油醚/丙酮混合液，优选为10∶1的混合液。在薄层层析中，可用紫外灯进行检测，显色剂使用5％H₂SO₄/EtOH。

具体地，所述大环甘油酯的制备方法步骤如下：拟矮卫矛种子阴干粉碎后，用石油醚室温冷浸，回收溶剂后得到浸膏，用200～300目柱层析硅胶进行柱层析分离，以体积比为10～16∶1的石油醚/丙酮混合液洗脱，回收溶剂，以10～16∶1石油醚/丙酮混合液为薄层展开剂，GF₂₅₄板层析，以5％H₂SO₄/EtOH显色，将R_f为0.3～0.5的组份合并，用甲醇进行纯化，得到所述的大环甘油酯。

本发明所述的大环甘油酯1，2-环-(4，7-顺二烯-9-醇-)十六烷二酰氧基-3-(顺-9-烯-)十八烷酰氧基-甘油酯在制备抗氧化药物中的应用。