[发明专利]取代的苯丙烯类衍生物及其制备方法和用途

权利要求书

1.取代苯丙烯类衍生物及其可药用的盐，其特征是具有以下结构通式：

其中：

当R₁为氢、R₂为4-乙氧基苯甲氧基、R₃为氢时，为化合物I-a；

当R₁为氢、R₂为羟基、R₃为苯甲氧基时，为化合物I-b；

当R₁为氢、R₂为羟基、R₃为氨基时，为化合物I-c；

当R₁为氯、R₂为羟基、R₃为甲氧基时，为化合物I-d；

当R₁为氨基、R₂为羟基、R₃为甲氧基时，为化合物I-e，。

2.根据权利要求1所述的取代苯丙烯类衍生物及其可药用的盐的制备方法，其特征是通过以下步骤实现：由取代的苯丙烯酸乙酯化合物经过氢化锂铝、三氯化铝复合物还原，在惰性气体保护下加入四氢呋喃，冰盐浴冷至0℃，得到取代苯丙烯类衍生物，具体步骤为：

(1)化合物I-f的制备

将丁香醛溶解在丙酮中，加入无水碳酸钾，搅拌，加入对乙氧基溴化苄的丙酮溶液，回流4小时，冷却至室温，抽滤除去碳酸钾，蒸去溶剂丙酮，浓缩，经柱层析分离得到白色固体；

(2)化合物I-g的制备

用吡啶将化合物I-f溶解，滴入哌啶后加入丙二酸单乙酯，回流，冷至室温，加入2M盐酸中和吡啶，用水和乙酸乙酯分配萃取后有机层浓缩，柱层析纯化得白色固体；

(3)目的化合物I-a～I-e的制备

将氢化锂铝和三氯化铝置于一个三口烧瓶中，惰性气体保护下加入四氢呋喃，冰盐浴冷至0℃，加入由步骤(2)得到的化合物I-g，搅拌，加水分解多余的氢化锂铝，而后用1M盐酸调至pH为酸性，乙酸乙酯萃取，有机相用饱和食盐水洗涤，无水硫酸钠干燥过夜，过滤，浓缩，柱层析纯化。

3.根据权利要求1所述的取代苯丙烯类衍生物及其可药用的盐在制备防治肿瘤疾病药物中应用。

4.根据权利要求3所述的取代苯丙烯类衍生物及其可药用的盐在制备防治肿瘤疾病药物中应用，其特征是在制备防治口腔上皮癌药物中的应用。

5.根据权利要求3所述的取代苯丙烯类衍生物及其可药用的盐在制备防治肿瘤疾病药物中应用，其特征是在制备防治前列腺癌药物中的应用。

6.根据权利要求3所述的取代苯丙烯类衍生物及其可药用的盐在制备防治肿瘤疾病药物中应用，其特征是在制备防治鼻咽癌药物中的应用。

7.根据权利要求3所述的取代苯丙烯类衍生物及其可药用的盐在制备防治肿瘤疾病药物中应用，其特征是在制备防治肺癌药物中的应用。

8.根据权利要求3所述的取代苯丙烯类衍生物及其可药用的盐在制备防治肿瘤疾病药物中应用，其特征是在制备防治肝癌药物中的应用。

9.根据权利要求3所述的取代苯丙烯类衍生物及其可药用的盐在制备防治肿瘤疾病药物中应用，其特征是在制备防治子宫颈癌药物中的应用。

10.根据权利要求3所述的取代苯丙烯类衍生物及其可药用的盐在制备防治肿瘤疾病药物中应用，其特征是：所制备的药物含有制剂允许的药物赋形剂或载体，药物制剂形式为液体制剂、固体制剂、气雾喷剂、滴剂、胶丸、纳米制剂、控释或缓释制剂。