[发明专利]一种复方阿拉伯半乳聚糖薄膜衣片的制备方法

说明书

技术领域

本发明是关于复方阿拉伯半乳聚糖薄膜衣片(Compound Arabinogalactan Film-coated Tablets，简写CAFT)的一种制备方法。

背景技术

a.阿拉伯半乳聚糖免疫活性技术的背景

阿拉伯半乳聚糖(Arabinogalactan，简写AG)是从树木和植物中获得的一种重要的生物活性多糖，具有水溶性和生物可利用性。阿拉伯半乳聚糖有明显提高肌体免疫抗原中单核细胞、巨噬细胞、T细胞和自然杀伤细胞的免疫反应活性，激发免疫抗原产生非特异性的细胞杀伤作用，并诱导体内产生内源性干扰素IFN和肿瘤坏死因子TNF。阿拉伯半乳聚糖和特异性凝集素受体结合作为具有潜在疗效的免疫促进剂，可用于控制各种肿瘤引起的胸水、腹水，也可用于肺癌、肝癌、食道癌、膀胱癌、恶性淋巴瘤、晚期胃癌和黑色素瘤的治疗。

目前，阿拉伯半乳聚糖已经通过美国药品和食品监督委员会(FDA)的批准，广泛应用在医药、食品、化妆品等多个行业。

b.黄芪和茯苓免疫活性技术背景

(1)黄芪免疫活性技术的背景

黄芪可使免疫后早期的抗原结合细胞，包括抗体分泌细胞及B、T淋巴细胞和NK细胞数明显升高，对白细胞与巨噬细胞吞噬能力和细胞免疫与体液免疫均有增强作用。黄芪可以激活IFN-γ、IL-4及IgG亚类干扰素抑制血红素氧合酶-1的表达，对心脏有正性肌力作用，可以增加心输出量与每搏量，对疲劳而衰竭的心脏，其强心作用更为明显。黄芪不仅能够改善患者的血液流变性，还能降低血小板粘附率，减少血栓形成，对心肌细胞有明显的保护作用。黄芪能扩张肾脏血管而增加肾血流量，减少对近球小体的刺激，从而降低血压，恢复细胞活力，修复肾组织结构，重新建立肾血流的作用。

(2)茯苓免疫活性技术背景

茯苓多糖能诱导T淋巴细胞产生IL-2并提高IL-2的活性，增强NK细胞及淋巴因子活化的杀伤细胞(LAK)的活性并诱导干扰素的产生。茯苓多糖还能增强巨噬细胞识别功能，提高巨噬细胞的吞噬率和吞噬指数，并能增加巨噬细胞释放TNF，并增强TNF的活性。茯苓多糖能明显增强脾T淋巴细胞对ConA刺激的增殖反应，提高小鼠外周T淋巴细胞a-ANAE阳性率；激活B淋巴细胞，改善机体状态和增强抗感染能力的作用。此外，茯苓异多糖(Pachymaran)，具有很强的抗肿瘤活性。茯苓多糖通过影响肿瘤细胞的分裂增殖多个环节，抑制DNA复制、干扰RNA转录或介导DNA断裂而导致肿瘤细胞死亡。茯苓素在体内外均有明显增强巨噬细胞产生和诱生肿瘤坏死因子的能力。茯苓还可以影响体内代谢，对电解质的平衡有调解作用。

c.阿拉伯半乳聚糖薄膜衣片的研发背景

兴安落叶松(Larix gmelinii Rupr.)木材中含有大量的阿拉伯半乳聚糖(10-25％)，落叶松是东北林区的主要树种，因此阿拉伯半乳聚糖是一类制备原料来源丰富、产品成本低的天然生物制品。同时作为一种能提高自然杀伤细胞和巨噬细胞的活性，可激活补体，增强机体的免疫力的免疫促进剂，阿拉伯半乳聚糖已有用于医疗和保健的阿拉伯半乳聚糖制剂在国外面市。

本发明根据传统医学的脾肺气虚证与现代医学中免疫缺陷病(IDD)的病理的相似性，采用具有补脾益肺作用的中药黄芪和茯苓与阿拉伯半乳聚糖组成复方制剂，阿拉伯半乳聚糖具有提高非特异性与细胞免疫功能；黄芪、茯苓具有提高体液免疫功能。本发明根据阿拉伯半乳聚糖、黄芪、茯苓三种药物具有调节免疫作用并有差异性特点，中西药结合使用，目的是以西药药物为主，配以具有明确药理作用的中药组成方剂，发挥药物协同作用；并根据阿拉伯半乳聚糖、黄芪和茯苓的性质与给药途径，结合生产、运输、使用、携带和贮存的要求，将其制成药物制剂。强化阿拉伯半乳聚糖的免疫功效，提高产品附加值，便于阿拉伯半乳聚糖的产业化发展。

发明内容