[发明专利]室温稳定的注射用河豚毒素制剂

权利要求书

1. 一种室温稳定的注射用河豚毒素制剂，其特征在于：它含有药用活性成分河豚毒素(tetrodotoxin)、稳定剂乳糖和助溶剂枸橼酸等的药物组合物。所述的河豚毒素为医药用其含量在85-98％在本组合物中的用量为：每单位或每剂量为0.1-30μg；乳糖为0.35-150μg；枸橼酸为0.1-20μg。

2. 根据权利要求1所述的室温稳定的注射用河豚毒素制剂，其特征在于：所述的河豚毒素包括其天然或者是人工合成的衍生物或类似物，如4，9-脱水河豚毒素，河豚毒素内酯，4-表河豚毒素，4，9-脱羟基河豚毒素，河豚酸等。

3. 根据权利要求1所述的稳定剂，其特征在于：稳定河豚毒素注射用制剂让河豚毒素在室温下不发生差向异构体的成分是含有糖甙健(gal-O-glu)类的药用辅料成分，如乳糖、麦芽糖、蔗糖等。

4. 根据权利要求1所述的助溶剂，其特征在于，在所述的室温稳定注射用河豚毒素制剂中，溶解河豚毒素的助溶剂系枸橼酸，醋酸，酒石酸等有机酸系列。加入有机酸后其注射用河豚毒素制剂溶液的PH值在4.0-7.0之间。

5. 根据权利1要求所述的室温稳定的注射用河豚毒素制剂，其特征在于：所述的河豚毒素、稳定剂和助溶剂组成的药物组合物，按药典标准制成注射用制剂，可以是注射用冷冻干燥粉末和注射液，这种制剂可以用于肌肉内、皮下或者静脉注射、滴注等。所用的水溶液为符合药典标准的注射用水，其用量每单位或每剂量为：0.5-2.5ml。

6. 根据权利5要求所述的一种室温稳定的注射用冷冻干燥粉末，其特征在于：所述的河豚毒素、稳定剂、助溶剂的药物组合物中，按药典允许注射用冷冻干燥粉末制剂加入支架辅料，如甘露醇等，其用量每单位或每剂量为：5.0-50mg。

7. 一种如权利要求1所述的室温稳定的注射用河豚毒素制剂的制备方法，其特征在于：(1)将河豚毒素用助溶剂枸橼酸水溶液溶解后，与稳定剂乳糖水溶液混合，加入注射用水到标定量，用无菌过滤法灭菌，测PH值，测河豚毒素含量，当其符合质量标准后，定量灌装于安瓿瓶中，封口。即可得到室温稳定的河豚毒素注射液制剂。(2)将河豚毒素用助溶剂枸橼酸溶解后，与稳定剂乳糖和支架辅料甘露醇水溶液混合，加入注射用水到标定量，用无菌过滤法灭菌，测PH值，测河豚毒素含量，当其符合质量标准后，定量灌装于西林瓶中，半加塞，冻干，升华，再干燥，压塞、封口。即可得到室温稳定的注射用河豚毒素冷冻干燥粉。

8. 根据权利1要求所述的一种室温稳定的注射用河豚毒素制剂，其特征在于：所述的河豚毒素、稳定剂、助溶剂的药物组合物，除用于治疗人类疾病，如戒除成瘾类药物依赖症，镇痛，镇静，麻醉，排除人体体内抗生素药物残留物等外，还可用于清除养殖生物、动物体内抗生素类药物的残留物及其毒素。