[发明专利]6,7-二氢-5H-环戊烯并[b]吡啶的制备方法无效
申请号: | 200710090758.9 | 申请日: | 2007-04-06 |
公开(公告)号: | CN101279943A | 公开(公告)日: | 2008-10-08 |
发明(设计)人: | 冯泽旺 | 申请(专利权)人: | 北京华禧联合科技发展有限公司 |
主分类号: | C07D221/04 | 分类号: | C07D221/04 |
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地址: | 102206*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 戊烯 吡啶 制备 方法 | ||
1. 一种6,7-二氢-5H-环戊烯并[b]吡啶的制备方法,其特征在于:包括以下步骤:
(1)、将4-氨基-6,7-二氢-5H-环戊烯并[b]吡啶-2-酮重氮化水解得4-羟基-6,7-二氢-5H-环戊烯并[b]吡啶-2-酮;
(2)、将4-羟基-6,7-二氢-5H-环戊烯并[b]吡啶-2-酮氯代,生成2,4-二氯-6,7-二氢-5H-环戊烯并[b]吡啶;
(3)、将2,4-二氯-6,7-二氢-5H-环戊烯并[b]吡啶氢解为6,7-二氢-5H-环戊烯并[b]吡啶。
2. 根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于:在酸性条件下进行重氮化水解,所用的重氮化剂为亚硝酸钠、亚硝酸;所用的酸是盐酸、硫酸、氢溴酸或磺酸。
3. 根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于:在酸性条件下进行重氮化水解,所用的重氮化剂为亚硝酸钠;所用的酸是硫酸,酸浓度的重量百分比为10~20%。
4. 根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于:氯代所用的氯化剂为苯基磷酰二氯、三氯氧磷、三氯化磷、五氯化磷、二氯亚砜。
5. 根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于:氯代所用的氯化剂为苯基磷酰二氯、三氯氧磷、五氯化磷。
6. 根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于:氯代所用的氯化剂为苯基磷酰二氯。
7. 根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于:氯代所用的氯化剂为三氯氧磷。
8. 根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于:氢解在催化剂作用下进行,所述的催化剂为钯炭或阮氏镍。
9. 根据权利要求8所述的制备方法,其特征在于:所述的催化剂为钯炭,用量为底物重量百分比的1~10%。
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