[发明专利]一种抗疟疾复方药

说明书

技术领域

本发明涉及一种抗疟疾复方药，该药用于治疗和预防恶性疟疾和其他类型疟疾。

背景技术

中国专利CN1135974C公开了一种“抗疟药新药复方双氢青蒿素”，该复方双氢青蒿素的组分和含量为双氢青蒿素1份、哌喹或其磷酸盐3～7份、甲氧苄啶0～5份。该复方对恶性疟、间日疟具有作用速度快、近期复燃率低的优点。在临床实际运用该复方配方：双氢青蒿素(DATM)+磷酸哌喹(PQP)+甲氧苄啶(TMP)治疗疟疾时中出现了复燃率不稳定的情况。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供一种复燃率低的抗疟疾复方药组方。

本发明抗疟疾复方药，按重量份包含下列组分和含量：

双氢青蒿素或其同类药物    1份

磷酸哌喹                  8～12份

甲氧苄啶                  0～5份。

所述双氢青蒿素的同类药物是指青蒿素及其衍生物，如选自青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚或蒿乙醚中的任意一种。此类药物在体内最终转化为双氢青蒿素而发挥杀灭原虫的作用。

为了完善该复方，我们对复方中三组分比例做了新的研究，将三个单方双氢青蒿素、磷酸哌喹、甲氧苄啶，复方I(DATM+PQP+TMP，比例为1∶3～7∶0～5)、复方II(DATM+PQP+TMP，比例为1∶8～12∶0～5)抗鼠疟的近期疗效进行对比研究，确定了双氢青蒿素、磷酸哌喹和甲氧苄啶三组分恰当的配方剂量，解决了专利CN1135974C中复方双氢青蒿素复燃率不稳定的问题。

本发明药物剂型为片剂。片剂的辅料包括填充剂、粘和剂、崩解剂和润滑剂。

所述填充剂选自乳糖、淀粉、糊精、羟丙基纤维素、糖粉、甘露醇和预胶化淀粉中的至少一种，优选淀粉和羟丙基纤维素。

所述粘合剂选自水、乙醇、淀粉、羟丙甲纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素钠和糖浆中的至少一种，优选羟丙甲纤维素。

所述崩解剂选自羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、预胶化淀粉、交联羧甲基纤维素钠和低取代羟丙基纤维素中的至少一种，优选羧甲基淀粉钠。

所述润滑剂选自硬脂酸、硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶和聚乙二醇中的至少一种，优选硬脂酸镁。

所述复方双氢青蒿素片剂还包含水溶性薄膜衣材料以制成薄膜衣片，优选欧巴代I。

下面结合具体实施方式的实施例对本发明作进一步详细说明。

具体实施方式

1.实验材料

1.1药物

1.1.1双氢青蒿素(Dihydroartemisinin，分子式C₁₅H₂₅O₅简称DATM缩写为D)含量599.2％，批号050402，四川三奇制药有限公司生产。

1.1.2磷酸哌喹(Piperaquine phosphate，分子式C₂₉H₃₂Cl₂N₆·4H₃PO₄·4H₂O简称PQP缩写为P)含量≥99.5％，批号050751，上海中西药业股份有限公司。

1.1.3甲氧苄啶(Trimethoprim，分子式C₁₄H₁₈N₄O₃，简称TMP缩写为T)含量≥99.5％，批号050904，山东寿光富康制药有限公司。

1.1.4复方I(双氢青蒿素∶磷酸哌喹∶甲氧苄啶为1∶3～7∶0～5，简称DATM+PQP+TMP)，批号050602，重庆通和药业有限公司生产。

1.1.5复方II(双氢青蒿素∶磷酸哌喹∶甲氧苄啶为1∶8～12∶0～5，简称DATM+PQP+TMP)，批号050703，重庆通和药业有限公司生产。

以上各种药物均以50％聚乙醇配成悬浊液，其浓度根据剂量确定。

1.2动物

1.2.1小鼠

小鼠ICR、屏障系小鼠，SPF级合格证号：川实动物质04-16(59)，由四川省医学科学院四川省人民医院实验动物研究所提供。体重18～22g，雌雄合用。实验时分笼饲养，每笼5只，全部块状饲料饲养，自动取食，自由饮水。实验室符合屏障系统。使用许可证号：川实动管会04-058、人工光照12小时明、12小时暗。实验控制为18～20℃，相对湿度为40～60％。

1.2.2疟原虫