[发明专利]盐酸苄达明洗剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及盐酸苄达明洗剂及其制备方法，属于医药领域。

背景技术

盐酸苄达明为解热镇痛药，国内外应用多年。而作为治疗细菌性阴道炎，国内还没有临床研究报道，但国外已普遍使用盐酸苄达明洗剂。盐酸苄达明易溶于水，酸、碱以及氧化条件下，不易破坏，理化性质稳定。但上市的盐酸苄达明洗剂产品在放置过程中pH值不稳定、波动变化较大。通常人体生理pH范围为4.0～9.0，从用药的安全角度出发，应选定盐酸苄达明洗剂的pH范围为4.5～6.5，因为pH过高或过低，容易造成耐受性差。但现有的盐酸苄达明洗剂产品由于在放置过程中pH值的不稳定、易波动变化等，严重地影响了该药品的质量和用药安全。

发明内容

本发明的目的就在于提供一种质量稳定和能保障用药安全的盐酸苄达明洗剂。

本发明的另一目的是提供该洗剂的制备方法。

本发明的目的是这样实现的：一种盐酸苄达明洗剂，其特征在于：所述洗剂主要由有效量的盐酸苄达明、赋形剂和蒸馏水组成，其中赋形剂中含有适量的缓冲对物质。

上述缓冲对物质为以下物质中的任意一种：柠檬酸-柠檬酸钠、醋酸-醋酸钠、碳酸-碳酸氢钠。

上述柠檬酸-柠檬酸钠中，柠檬酸∶柠檬酸钠＝1∶1～20；上述醋酸-醋酸钠中，醋酸∶醋酸钠＝1∶1～15；上述碳酸-碳酸氢钠中，碳酸∶碳酸氢钠1∶1～6；均按重量比计。

本发明洗剂的赋形剂中还可以含有防腐剂，它为以下物质中的任意一种：苯酚、苯甲酸钠、尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯、洁尔灭、苯扎氯胺。

上述防腐剂的用量：苯酚为2～5克/升；或苯甲酸钠为2～3克/升；或尼泊金甲酯为0.01～0.2克/升；或尼泊金乙酯为0.01～0.2克/升；或尼泊金丙酯为0.01～0.2克/升；或洁尔灭为0.25～0.5克/升；或苯扎氯胺为0.25～0.5克/升。

本发明洗剂的赋形剂中还可以进一步含有香精，它为以下物质中的任意一种：玫瑰香精、迷迭油、熏衣草油、薄荷油。

本发明洗剂优选由有效量的盐酸苄达明以及适量的柠檬酸、柠檬酸钠、苯扎氯胺、玫瑰香精和蒸馏水组成。

本发明洗剂进一步优选由盐酸苄达明50克/升、柠檬酸0.1～0.4克/升、柠檬酸钠0.5～2克/升、苯扎氯胺0.25～0.5克/升和玫瑰香精0.5～1.5克/升组成；其中洗剂中的溶剂为水，洗剂的pH值为4.5～6.5。

本发明洗剂再进一步优选由盐酸苄达明50克/升、柠檬酸0.2克/升、柠檬酸钠1.5克/升、苯扎氯胺0.5克/升和玫瑰香精1.0克/升组成；其中洗剂中的溶剂为水，洗剂的pH值为5.53。

本发明的另一目的即该洗剂的制备方法：它包括以下步骤：首先将赋形剂中除香精以外的各组分按所述配比加蒸馏水适量溶解，得溶液A；再按所述配比称取盐酸苄达明加蒸馏水适量溶解后，得溶液B；最后将溶液A和溶液B混合后加蒸馏水至规定体积，用微孔滤膜过滤后加入所述配比的玫瑰香精，搅匀后得成品。

上述微孔滤膜的孔径优选为0.45um。

本发明的有益效果是：由于本发明中的赋形剂选用了适量的缓冲对物质，弥补了现有的盐酸苄达明洗剂因放置过程中pH值不稳定、易波动变化，从而导致的产品质量不稳定、用药不安全的缺陷，从而使本发明中的产品在放置过程中pH值稳定、不易波动，产品质量稳定，安全。同时本发明产品的制备方法简单、操作简便且质量易控制。

以下采用本发明[实施例1]中制得的本发明产品为试验样品，通过试验例来进一步阐述本发明产品的有益效果。这些试验例包括了本发明产品的稳定性试验和安全性试验。

[稳定性试验]：

[试验1]影响因素试验

考察项目与测定方法：各影响因素试验中，考察项目根据国家药品审评中心编写的《化学药物申报临床前研究指导原则》以及按照新药申报起草的临床研究用药品质量标准(草案)确定。考查项目的测定方法同临床研究用药品质量标准(草案)中提供的方法。

采用[实施例1]中制得的产品，分别采用不同的包装容器，进行以下影响因素试验考查。

(1)光照试验

将本发明产品置于注射剂澄明度检测仪下，在0、5和10天时进行测定。其中光照度控制在：4000lx。试验样品离光源距离：50cm。试验结果见表1。

表1  光照试验结果