[发明专利]一种3-芳基-5-烯基噁唑啉-2-酮的合成方法有效
申请号: | 200710094099.6 | 申请日: | 2007-09-27 |
公开(公告)号: | CN101397278A | 公开(公告)日: | 2009-04-01 |
发明(设计)人: | 熊剑;蒋剑峰;马汝建;陈曙辉;李革 | 申请(专利权)人: | 天津药明康德新药开发有限公司;上海药明康德新药开发有限公司 |
主分类号: | C07D263/22 | 分类号: | C07D263/22 |
代理公司: | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 | 代理人: | 张劲风 |
地址: | 300457天津市*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 芳基 烯基噁唑啉 合成 方法 | ||
1.一种3-芳基-5-烯基噁唑啉-2-酮的合成方法,其特征是以丁烯1,2-二醇为原料,与芳基磺酰氯反应得到相应的磺酸酯,所述的磺酸酯在1.8-二氮杂二环(5.4.0)十一烯-7为碱与芳基异氰酸酯反应一步得到相应的3-芳基-5-烯基噁唑啉-2-酮,反应式如下:
2.根据权利要求1所述的一种3-芳基-5-烯基噁唑啉-2-酮的合成方法,其特征是所述的芳基磺酰氯为苯磺酰氯。
3.根据权利要求1所述的一种3-芳基-5-烯基噁唑啉-2-酮的合成方法,其特征是所述的芳基磺酰氯由对甲苯磺酰氯或对氯苯磺酰氯替代。
4.根据权利要求1所述的一种3-芳基-5-烯基噁唑啉-2-酮的合成方法,其特征是第一步反应需在溶剂中进行,所用溶剂为二氯甲烷或四氢呋喃。
5.根据权利要求1所述的一种3-芳基-5-烯基噁唑啉-2-酮的合成方法,其特征是第一步反应温度为0℃一室温。
6.根据权利要求1所述的一种3-芳基-5-烯基噁唑啉-2-酮的合成方法,其特征是第二步反应需在溶剂中进行,所述溶剂为二氯甲烷、四氢呋喃、甲苯、乙酸乙酯、乙腈中的一种。
7.根据权利要求6所述的一种3-芳基-5-烯基噁唑啉-2-酮的合成方法,其特征是第二步反应温度为室温到溶剂的回流温度。
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