[发明专利]表没食子儿茶素没食子酸酯在制备防治胆石症的药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及表没食子儿茶素没食子酸酯的新的医药用途。

技术背景

胆石症是一种严重危害人类健康的常见病，流行病学研究表明，近年来胆石症患者急剧增加，每十年增加约2倍。美国胆石症患者约占总人口的10％，德国约占总人口的10％-15％。随着我国人民生活水平的逐步提高，饮食结构发生了改变，胆石症的发病率正在迅速上升。

胆石症可发生于胆囊、肝内胆管和胆总管，其患病率因种族、遗传、地理、饮食等因素而异。胆结石临床可分为胆固醇结石、胆红素结石、胆固醇胆红素混合结石、碳酸盐结石、磷酸盐结石、脂肪酸结石、黑色色素结石等几大类，黑色色素结石也是胆色素结石的一种。其中以胆固醇结石和胆色素结石最为多见，占全部病例的95％。

胆石病往往引起胆道梗阻、感染甚至癌变等并发症，而梗阻、感染是急性胰腺炎、急性化脓性胆管炎、中毒性休克、胆砂性血栓和弥散性血管内凝血等严重并发症的病理基础。胆囊结石与胆囊癌的密切关系已成为共识。

胆结石可以通过动手术治疗去除，但大多数病人仍希望通过药物来治疗，仍以药物治疗为主。

治疗胆石病，无论是消炎利胆、解痉止痛、抗菌药物、胆囊切除、胆总管切开取石，还是胆肠内引流、肝脏部分切除，都只是针对胆石引起的并发症，只是“舍本求末’的对症治疗而已。惟有找到胆石病的病因，预防胆石形成、结石携带症状发作和胆石清除后复发，才是从根本上防治胆石病彻底有效的办法。

表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)是从中国绿茶中提取的一种成份，它是绿茶主要的活性和水溶性成份，是儿茶素中含量最高的组分，占绿茶毛重的9％-13％。因为具有特殊的立体化学结构，EGCG具有非常强的抗氧化功能和自由基捕获能力，在抗癌和心血管疾病方面担当了重要的角色(朱发伟：茶叶中表没食子儿茶素没食子酸酯的研究进展，中草药，2005年8期)；同时，EGCG还具有抗菌消炎和降血脂的作用，能作为抗肿瘤药物的增效剂，用作肿瘤多药耐药性的逆转剂，能够改善癌细胞对化疗的敏感性并减轻对心脏的毒性(李奕等：表没食子儿茶素没食子酸酯抗白血病的分子机制，国外医学：医学地理分册，2004年4期)。

现有技术中没有EGCG用于防治胆石症的文献报道。

发明内容

本发明所要解决的技术问题在于以降低体内结石形成为目的，寻找一种无毒性、安全可靠，能防治胆色素和胆结石形成的物质，从根本上彻底有效地防治胆石病。

本发明基于发明人发现表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)不仅能降低胆色素结石的形成率，亦能降低胆固醇结石形成的易感性，从而完成并实现了本发明。

本发明涉及的表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)具有如下化学结构式：

本发明涉及的表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)的分子式为C₂₂H₁₈O₁₁，分子量为458.4。

本发明涉及的表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)的提取方法在现有技术中已经公开，譬如，高彦华等在“鲜茶叶中表没食子儿茶素没食子酸酯的高效提取技术研究”(植物研究，2006年26卷4期，P486-489)中公开的采用鲜磨匀浆提取、负压空化混悬组合技术对新鲜老龄茶叶中的没食子酸酯(EGCG)进行了高效提取。

本发明涉及的表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)在市场上能方便地购买获得，譬如：杭州禾田生物技术有限公司(Hangzhou Gosun Biotechnologies Co.，Ltd.)生产的纯度为90％、95％、98％和99％的表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)；美国sigma公司生产的纯度为98％的表没食子儿茶素没食子酸酯(epigallocatecchin gallate，EGCG)，等等。

本发明涉及的表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)用于制备防治胆石症的药物，可制成胶囊或片剂，直接口服，成人用药浓度范围为0.5-100mg/kg/天。

后续动物试验证明EGCG应用于胆石病防治中，可以降低胆色素和胆固醇结石的形成率，具有良好的应用前景。

附图说明

图1是EGCG对豚鼠胆色素结石形成的影响图。

图2是EGCG对C57BL/6小鼠胆固醇结石形成的影响图。

具体实施方式

本发明内容通过附图和以下实施例作进一步说明。

实施例1(EGCG对豚鼠体内胆色素结石形成的影响)

药品及试剂：