[发明专利]桂哌齐特的新的药用盐及其制备方法

权利要求书

1、桂哌齐特与药学上可接受的酸的加成盐，所述的酸包括：甲磺酸、磷酸、硝酸、硫酸、氢溴酸、对甲苯磺酸、酒石酸、富马酸、枸橼酸、丁二酸、丙二酸。

2、如权利要求1所述的桂哌齐特的药用盐，包括桂哌齐特甲磺酸盐、磷酸盐、硝酸盐、硫酸盐。

3、如权利要求2所述的桂哌齐特的药用盐，包括桂哌齐特甲磺酸盐、磷酸盐。

4、如权利要求3所述的桂哌齐特的药用盐，为桂哌齐特甲磺酸盐。

5、如权利要求1～4所述的任一桂哌齐特的药用盐的水合物，包括一水合物、一倍半水合物、二水合物、三水合物、四水合物、五水合物、六水合物。

6、如权利要求1～4所述的任一桂哌齐特的药用盐的制备方法，其特征在于，将桂哌齐特和酸以1∶0.5～1∶10的摩尔配比在低级醇、酮、酯的含水有机溶剂或有机溶剂中，进行成盐反应制得。

7、如权利要求6所述的桂哌齐特的药用盐的制备方法，其特征在于，桂哌齐特与酸以1∶1的摩尔配比混和反应；其中的低级醇、酮、酯为甲醇、乙醇、异丙酮、丙酮或乙酸乙酯中的一种或多种。

8、包括权利要求1～4所述的任一桂哌齐特的药用盐与一种或多种药学上可接受的载体和/或稀释剂的组合物，为药学上可接受的任意剂型。

9、如权利要求8所述的桂哌齐特的药用盐的组合物为注射剂，包括注射液、注射用无菌粉末和注射用浓溶液。

10、如权利要求9所述的桂哌齐特的药用盐的组合物为注射用无菌粉末，可以用溶媒结晶法、喷雾干燥法或冷冻干燥法制得。

11、如权利要求8所述的桂哌齐特的药用盐的组合物，含有按桂哌齐特计10～500mg的活性组分。

12、如权利要求1～4所述的任一桂哌齐特的药用盐在制备用于治疗和/或预防心脑血管和外周血管疾病的药物中的应用。