[发明专利]作为雌激素受体(ER)配体的取代的4－(吲唑－3－基)苯酚及其在治疗炎症中的应用无效
| 申请号： | 200710097804.8 | 申请日： | 2003-09-24 |
| 公开（公告）号： | CN101054364A | 公开（公告）日： | 2007-10-17 |
| 发明（设计）人： | 罗伯特·约翰·斯特凡;爱德华·马丁·马特利安;马克·安东尼·阿什瓦尔;威廉·罗纳尔德·索尔维比勒 | 申请（专利权）人： | 惠氏公司 |
| 主分类号： | C07D231/56 | 分类号： | C07D231/56;C07D409/04;A61K31/416;A61P29/00;A61P3/06;A61P5/26;A61P19/02;A61P25/28 |
| 代理公司： | 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 孙皓晨 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 雌激素 受体 er 取代 吲唑 苯酚 及其 治疗 炎症 中的 应用 | ||
1、以下之一的化合物：
4-(7-氯-1-甲基-1H-吲唑-3-基)苯酚；
4-(1-苄基-7-氯-1H-吲唑-3-基)苯酚；
4-[1-苄基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯-1，3-二醇；
4-(1-苄基-7-氟-1H-吲唑-3-基)苯酚；
4-[1-苄基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯酚；
4-(1-苄基-7-氯-1H-吲唑-3-基)苯-1，3-二醇；
4-(1-苄基-7-氟-1H-吲唑-3-基)-1，3-苯二醇；
4-[1-(2-羟基乙基)-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯酚；
4-[1-甲基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯-1，3-二醇；
4-[1-甲基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯酚；
4-(7-氯-1-甲基-1H-吲唑-3-基)苯-1，3-二醇；
4-[1-甲基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯-1，2-二醇；
4-(1-丁基-7-氯-1H-吲唑-3-基)苯酚；
4-(7-氯-1-环己基-1H-吲唑-3-基)苯酚；
4-[1-(4-溴苯基)-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯酚；
4-[1-环己基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯酚；
4-(7-甲基-1-丙基-1H-吲唑-3-基)苯酚；
4-(1-异丙基-7-甲基-1H-吲唑-3-基)苯酚；
4-(7-氯-1-戊基-1H-吲唑-3-基)苯酚；
4-(7-氯-1-丙基-1H-吲唑-3-基)苯酚；
4-(7-氯-1-异丙基-1H-吲唑-3-基)苯酚；
4-[1-戊基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯酚；
4-[1-异丙基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯酚；
4-[1丙基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯酚；
4-(7-甲基-2-丙基-2H-吲唑-3-基)苯酚；
4-[2-异丙基-7-甲基-2H-吲唑-3-基]苯酚；
4-(7-氯-2-戊基-2H-吲唑-3-基)苯酚；
4-(7-氯-2-丙基-2H-吲唑-3-基)苯酚；
4-(7-氯-2-异丙基-2H-吲唑-3-基)苯酚；
4-(7-氟-1-甲基-1H-吲唑-3-基)苯酚；
4-(1-环己基-7-氟-1H-吲唑-3-基)苯酚；
4-(1-烯丙基-7-氟-1H-吲唑-3-基)苯酚；
4-(1-烯丙基-7-甲基-1H-吲唑-3-基)苯酚；
4-[1-烯丙基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯酚；
4-(7-氯-1-环戊基-1H-吲唑-3-基)苯酚；
4-(7-氟-1-丙基-1H-吲唑-3-基)苯酚；
4-(7-氟-1-异丙基-1H-吲唑-3-基)苯酚；
4-(1-环戊基-7-氟-1H-吲唑-3-基)苯酚；
4-[1-丁基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯酚；
4-(1-丁基-7-氟-1H-吲唑-3-基)苯酚；
4-[2-烯丙基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基]苯酚；
4-(7-氯-2-环戊基-2H-吲唑-3-基)苯酚；
4-(2-环戊基-7-氟-2H-吲唑-3-基)苯酚；
4-(7-氟-2-异丙基-2H-吲唑-3-基)苯酚；
4-(7-氟-2-丙基-2H-吲唑-3-基)苯酚；
4-[7-氟-1-(3，3，3-三氟丙基)-1H-吲唑-3-基)苯酚；
4-[1-烯丙基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]-3-甲基苯酚；
3-甲基-4-[1-丙基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯酚；
4-[1-烯丙基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯-1，3-二醇；
4-[1-戊基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯-1，3-二醇；
4-[2-烯丙基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基]-3-甲基苯酚；
4-[2-烯丙基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基]-1，3-苯二醇；
4-(7-氯-1-异丙基-1H-吲唑-3-基)-3-甲基苯酚；
4-(7-氯-2-异丙基-2H-吲唑-3-基)-3-甲基苯酚；
4-(7-氯-1-丙基-1H-吲唑-3-基)-3-甲基苯酚；
4-(7-氯-2-丙基-2H-吲唑-3-基)-3-甲基苯酚；
4-(1-烯丙基-7-氯-1H-吲唑-3-基)-3-甲基苯酚；
4-(2-烯丙基-7-氯-2H-吲唑-3-基)-3-甲基苯酚；
4-(1-环戊基-7-氟-1H-吲唑-3-基)-2-甲基苯酚；
4-(7-氯-1-环戊基-1H-吲唑-3-基)-3-甲基苯酚；
4-(7-氯-1-异丙基-1H-吲唑-3-基)苯-1，3-二醇；
4-(1-烯丙基-7-氯-1H-吲唑-3-基)苯-1，3-二醇；
4-[1-异丙基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]-3-甲基苯酚；
4-{1-异丙基-7-[4-(甲基硫代)苯基]-1H-吲唑-3-基}苯酚；
4-{7-[4-(羟基甲基)苯基]-1-异丙基-1H-吲唑-3-基}苯酚；
4-[3-(4-羟基苯基)-1-异丙基-1H-吲唑-7-基]苯-1，2-二醇；
4-[7-(4-乙基苯基)-1-异丙基-1H-吲唑-3-基]苯酚；
4-[7-(1，1’-联苯基-4-基)-1-异丙基-1H-吲唑-3-基]苯酚；
4-[7-(2-氯苯基)-1-异丙基-1H-吲唑-3-基]苯酚；
4-[1-异丙基-7-(2-甲基苯基)-1H-吲唑-3-基]苯酚；
4-(1-异丙基-7-苯基-1H-吲唑-3-基)苯酚；
4-{1-环戊基-7-[4-(三氟甲基)苯基]-1H-吲唑-3-基}苯酚；
4-[1-环戊基-3-(4-羟基苯基)-1H-吲唑-7-基]苯-1，2-二醇；
4-[1-环戊基-7-(4-乙基苯基)-1H-吲唑-3-基]苯酚；
4-[7-(2-氯苯基)-1-环戊基-1H-吲唑-3-基]苯酚；
4-[1-环戊基-7-(2-甲基苯基)-1H-吲唑-3-基]苯酚；
4-(1-环戊基-7-苯基-1H-吲唑-3-基)苯酚；
4-{7-[(1E)-庚-1-烯基]-1-异丙基-1H-吲唑-3-基}-3-甲基苯酚；
4-{7-[4-(羟基甲基)苯基]-1-异丙基-1H-吲唑-3-基}-3-甲基苯酚；
4-[3-(4-羟基-2-甲基苯基)-1-异丙基-1H-吲唑-7-基]苯-1，2-二醇；
4-[7-(4-乙基苯基)-1-异丙基-1H-吲唑-3-基]-3-甲基苯酚；
4-[7-(1，1′-联苯基-4-基)-1-异丙基-1H-吲唑-3-基]-3-甲基苯酚；
4-[7-(2-氯苯基)-1-异丙基-1H-吲唑-3-基]-3-甲基苯酚；
4-[1-异丙基-7-(2-甲基苯基)-1H-吲唑-3-基]-3-甲基苯酚；
4-(1-异丙基-7-苯基-1H-吲唑-3-基)-3-甲基苯酚；
4-{1-环戊基-7-[4-(甲基硫代)苯基]-1H-吲唑-3-基}-3-甲基苯酚；
4-{1-环戊基-7-[(1E)-庚-1-烯基]-1H-吲唑-3-基}-3-甲基苯酚；
4-[1-环戊基-3-(4-羟基-2-甲基苯基)-1H-吲唑-7-基]苯-1，2-二醇；
4-[1-环戊基-7-(4-乙基苯基)-1H-吲唑-3-基]-3-甲基苯酚；
4-[7-(1，1’-联苯基-4-基)-1-环戊基-1H-吲唑-3-基]-3-甲基苯酚；
4-[7-(2-氯苯基)-1-环戊基-1H-吲唑-3-基]-3-甲基苯酚；
4-[1-环戊基-7-(2-甲基苯基)-1H-吲唑-3-基]-3-甲基苯酚；
4-(1-环戊基-7-苯基-1H-吲唑-3-基)-3-甲基苯酚；
4-(7-氟-1-丙基-1H-吲唑-3-基)-3-甲基苯酚；
4-(7-氟-2-丙基-2H-吲唑-3-基)-3-甲基苯酚；
4-(7-氟-1-异丙基-1H-吲唑-3-基)-3-甲基苯酚；
4-(1-环戊基-7-氟-1H-吲唑-3-基)苯-1，3-二醇；
4-(7-氟-1-异丁基-1H-吲唑-3-基)-3-甲基苯酚；
4-(7-氟-1-异丙基-1H-吲唑-3-基)苯-1，3-二醇；
4-(7-氟-2-异丙基-2H-吲唑-3-基)苯-1，3-二醇；
4-(7-氟-1-异丁基-1H-吲唑-3-基)苯-1，3-二醇；
4-[3-(4-羟基苯基)-1-丙基-1H-吲唑-7-基]苯酚；
4-[7-(4-氟苯基)-1-丙基-1H-吲唑-3-基]苯酚；
4-(7-苯基-2-丙基-2H-吲唑-3-基)苯酚；
4-(7-苯基-1-丙基-1H-吲唑-3-基)苯酚；
4-(1-环戊基-7-氟-1H-吲唑-3-基)苯基新戊酸酯；
4-(7-氯-1-丙基-1H-吲唑-3-基)苯基3，3-二甲基丁酸酯；
4-(7-氯-1-丙基-1H-吲唑-3-基)苯基丙酸酯；
4-(1-环戊基-7-氟-1H-吲唑-3-基)苯基乙酸酯；
4-(1-环戊基-7-氟-1H-吲唑-3-基)苯基丙酸酯；
4-(1-环戊基-7-氟-1H-吲唑-3-基)苯基-N-(叔丁氧基羰基)甘氨酰甘氨酸酯；
1-叔丁基-5-[4-(1-环戊基-7-氟-1H-吲唑-3-基)苯基]-N-(叔丁氧基羰基)-L-谷氨酸酯；
4-(1-环戊基-7-氟-1H-吲唑-3-基)苯基乙基氨基甲酸酯；
4-[1-异丙基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯-1，3-二醇；
甲基3-(4-羟基苯基)-2-异丙基-2H-吲唑-7-羧酸酯；
4-[1-环戊基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯-1，3-二醇；
4-[1-(环己基甲基)-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯-1，3-二醇；
4-[1-异丁基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯-1，3-二醇；
4-[1-环丁基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯-1，3-二醇；
或
4-[1-(2-乙基丁基)-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯-1，3-二醇；
或其药学上可接受的盐。
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