[发明专利]草珊瑚提取方法、提取物及其药物组合物与用途

说明书

技术领域

本发明涉及从草珊瑚Sarcandra glabra(Thunb.)Nakai中获取能保护肝损伤的提取物，这种提取物的制备方法，含有这种提取物的药物组合物，以及这种提取物和其药物组合物作为药物的用途，尤其是制备保护肝损伤药物的应用。

背景技术

草珊瑚是是金粟兰科植物草珊瑚Sarcandra glabra(Thunb.)Nakai的全草，能清热解毒、祛风活血、消肿止痛、抗菌消炎。主治流行性感冒、流行性乙型脑炎、肺炎、阑尾炎、盆腔炎、跌打损伤、风湿关节痛、闭经、创口感染、痢疾等。近十多年，乙肝在我国蔓延甚广，乙肝病毒携带率平均为10％，每年约有30万人死于慢性肝病，占全国死亡人数的3.65％。目前肝炎仍存在很大的治疗问题，因此需要寻找毒性小而有特效的新药。中药在抗病毒、改善和恢复肝功能、调节免疫以及抗肝纤维化等方面显示出极大的疗效。从中药中寻找抗肝炎药物是新药开发研究的重要途径之一。但目前临床上用的中药复方制剂有效成分不明确、作用机理不清楚，疗效不稳定，严重影响了临床上的使用以及中药进入国际主流市场，因此从传统药物和天然资源中寻我特效抗肝炎药物是医药科研工作者今后相当长时间内的迫切任务。

在我们的研究中首次发现草珊瑚提取物具有保护肝损伤的作用，草珊瑚来源于天然，而且能够大量栽培，生产成本低，有望开发成具有竞争力的治疗肝炎的中药新药，故申请草珊瑚提取物的制造方法和保肝作用专利。

发明内容

本发明为了克服现有技术的不足，本发明的目的在于提供一种从草珊瑚中提取的提取物。

本发明的另一目的在于提供多种制备这种提取物的方法。

本发明的又一目的在于提供一种药物组合物，包括作为活性成分的本发明草珊瑚提取物及制药领域中常用的载体。

本发明的又一目的在于提供一种草珊瑚和/或提取物，或含有草珊瑚和/或提取物的组合物在制备保肝药物中的应用。

为了完成本发明目的，本发明采取如下的技术方案：

草珊瑚原药材经干燥并适当的粉碎，以利增大与溶剂的接触面积提高效率。

原药材的提取溶剂使用水、醇类、或水与醇类的混合物。优选的醇类包括甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇等，最优选的是乙醇，乙醇浓度为体积比50～100％；优选的浓度为体积比70～95％。提取时溶剂量为原药重量的4～14倍。提取可以在静态或动态下，优选在动态条件下。为了提高提取的效率，可以使用超声波等。提取的温度是从室温(例如20℃)到溶剂回流温度的范围内，优选在回流的温度下。提取可连续或间歇进行，间歇提取时可重复2～5次。提取时间是1小时到4小时，优选为2.5到3小时。

上步结束后，合并滤液，滤去药渣。滤液在动态状态下，在常压或减压加热浓缩成膏状，优选减压浓缩。膏状物进行纯化，通过萃取、大孔树脂柱层析，得到的有效部位。萃取剂为水和常用有机溶剂(如石油醚、乙醚、二氯甲烷、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇等等)；洗脱剂是水、醇类、水与醇类的混合物。

提取液也可以直接用交换柱和膜技术进行精制浓缩后，再成浸膏或干粉。可以使用的交换柱包括大孔树脂、聚酰胺、葡聚糖凝胶等；优选大孔树脂、聚酰胺。

提取物可经冷冻干燥或真空干燥成干粉，也可把浓缩液体直接喷雾干燥成干粉进行各种制剂成型。

本发明还涉及以本发明提取物作为活性成份的药物组合物。该药物组合物可根据本领域公知的方法制备。可通过将本发明提取物与一种或多种药学上可接受的固体或液体赋形剂和/或辅剂结合，制成适于人或动物使用的任何剂型。本发明提取物在其药物组合物中的含量通常为0.1-95重量％。

本发明提取物或含有它的药物组合物可以单位剂量形式给药，给药途径可为肠道或非肠道，如口服、静脉注射、肌肉注射、皮下注射、鼻腔、口腔粘膜、眼、肺和呼吸道、皮肤、阴道、直肠等。

给药剂型可以是液体剂型、固体剂型或半固体剂型。液体剂型可以是溶液剂(包括真溶液和胶体溶液)、乳剂(包括o/w型、w/o型和复乳)、混悬剂、注射剂(包括水针剂、粉针剂和输液)、滴眼剂、滴鼻剂、洗剂和搽剂等；固体剂型可以是片剂(包括普通片、肠溶片、含片、分散片、咀嚼片、泡腾片、口腔崩解片)、胶囊剂(包括硬胶囊、软胶囊、肠溶胶囊)、颗粒剂、散剂、微丸、滴丸、栓剂、膜剂、贴片、气(粉)雾剂、喷雾剂等；半固体剂型可以是软膏剂、凝胶剂、糊剂等。