[发明专利]预防和/或治疗高脂血症的药物

说明书

技术领域

本发明涉及一种预防和/或治疗高脂血症的药物。

背景技术

高脂血症是作为血液脂质的总胆固醇、LDL胆固醇和甘油三酯中的任一或2个以上的值显示高值的一种疾病，和高血压、糖尿病同时属于成人中发生频率较高的生活习惯病。高脂血症是动脉硬化症发病的最重要的危险因素，一般来说没有自觉症状，但是，一旦高脂血症和高血压或糖尿病并发，患冠状动脉疾病的风险就会增大，因此，考虑每个患者的风险，应该积极地进行高脂血症的预防和/或治疗。

在高脂血症的药物疗法中，例如，现在使用的是HMG-CoA还原酶抑制剂(美伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀)、阴离子交换树脂(消胆胺(cholestyramine)等)、丙丁酚(probucol)、安妥明(clofibrate)类制剂(安妥明、双贝特、氯贝特、苯扎贝特等)、烟酸类制剂(尼可莫尔、烟酸戊四醇酯、烟酸生育酚酯等等)。

另一方面，已经报道以下述通式(2)

所示的盐酸沙格雷酯(Sarpogrelate hydrochloride)为代表的特定结构的氨基丙氧基联苄类(amino propoxy bibenzyl)对5HT₂受体显示较高的选择性，而且对血压几乎没有影响，几乎没有副作用，是一种显示出具有较高安全性的药剂。关于盐酸沙格雷酯，迄今已知其对脑循环障碍、缺血性心脏病、末梢循环障碍等疾病中的血栓生成以及血管收缩的各种微循环障碍的改善均有效果(特开平2-304022号公报)。但是，截止目前为止，还没有报道盐酸沙格雷酯对高胆固醇血症有效或对降低血清总胆固醇有作用。

专利文献1：特开平2-304022号公报。

发明内容

本发明要解决的问题是：提供一种预防和/或治疗高脂血症的药物。

为解决上述问题，本发明人进行了锐意研究，结果发现当向摄食高热量(calorie)高脂肪食物的小鼠给予盐酸沙格雷酯时，与未给药组相比，血清总胆固醇显著降低。基于以上发现完成了本发明。

即，根据本发明，提供一种预防和/或治疗高脂血症的药物，其包含作为有效成分的选自由下述通式(1)所示的氨基烷氧基联苄类化合物、其可药用的盐或酯、以及它们的溶剂化物和它们的水合物组成的组中的物质，

式中，R¹表示氢原子、卤素原子、C₁-C₅的烷氧基、或者C₂-C₆的二烷基氨基，R²表示氢原子、卤素原子、或C₁-C₅的烷氧基，R³表示氢原子、羟基、-O-(CH₂)_n-COOH(式中，n表示1-5的整数)、或O-CO-(CH₂)₁-COOH(式中，1表示1-3的整数)，R⁴表示-N(R⁵)(R⁶)(式中R⁵、R⁶各自独立地表示氢原子或C₁-C₈的烷基)或者

(式中，A表示可以用羧基取代的C₃-C₅的亚烷基)，m表示0-5的整数。

根据上述发明的优选的形式，上述药物的氨基烷氧基联苄类为下述通式(2)所示的化合物；

上述药物的氨基烷氧基联苄类为下述通式(3)所示的化合物；

以及以盐酸盐的形态提供上述药物。并且，根据本发明的更优选的形式，提供了一种适用对象为高胆固醇血症(即，高脂血症为高胆固醇血症)的上述药物。

从另外一个角度讲，本发明还提供：

一种物质的用途，所述物质用于制造药物，所述物质为选自由上述通式(1)所示的氨基烷氧基联苄类化合物、其可药用的盐或酯、以及它们的溶剂化物和它们的水合物组成的组中的物质；

一种降低包括人在内的哺乳动物血清总胆固醇的方法，其包括将选自由上述通式(1)所示的氨基烷氧基联苄类化合物、其可药用的盐或酯、以及它们的溶剂化物和它们的水合物组成的组中的物质以有效量投药给患者的步骤；