[发明专利]一种含有溴芬酸钠的眼用药物组合物

说明书

技术领域

本发明涉及一种含有溴芬酸钠倍半水合物的眼用药物组合物及其制备方 法，此眼用药物组合物主要用于治疗前列腺素引起的眼部炎症和白内障术后眼部 炎症。

背景技术

溴芬酸钠(Bromfenac sodium)是一种具有抗炎活性的非甾体类抗炎药。作 用机制为通过抑制环氧化酶，从而阻断前列腺素的合成。在大多数动物模型中， 前列腺素被认为是某些眼部炎症的炎症介质。同时，还能用于白内障手术后的止 痛治疗。

美国ISTA公司生产的商品名Xibrom(TM)的0.09％溴芬酸倍半水合物滴眼 液，在2005年3月24日获FDA批准上市，但是该药物在长期放置一段时间后， 有微小晶体析出，发明人通过添加了助溶剂羟乙基纤维素钠，增加了溴芬酸倍半 水合物的溶解度，解决了该药物长期放置的稳定性问题。

发明内容

本发明涉及一种眼用药物组合物，含有的活性成份为溴芬酸钠倍半水合物 及其药理上可接受的盐，另外还含有其他辅料。

本发明涉及的这种组合物，溴芬酸钠倍半水合物及其药理上可接受的盐所占 的重量百分比为0.05～2％。

本发明涉及的这种组合物，所含的其他辅料包括表面活性剂、pH调节剂、 抗氧剂、防腐剂和助溶剂。

本发明涉及的这种组合物，助溶剂为羟乙基纤维素，其重量百分比为 0.2～8％，优选1～5％。

本发明涉及的这种组合物，表面活性剂为聚山梨酯系列、泊洛沙姆、司盘中 的一种或几种的混合物，其重量百分比为0.05～5％，优选0.05～2％。

本发明涉及的这种组合物，pH调节剂为硼酸、氢氧化钠、无水碳酸钠、盐 酸、硼酸钠、氢氧化钙、枸橼酸、枸橼酸钠、磷酸二氢钠、磷酸中的一种或几种 的混合物。

本发明涉及的这种组合物，抗氧剂为无水亚硫酸钠、对羟基叔丁醇茴香醚、 羟苯丙酯、焦亚硫酸钾、焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钾、没食子酸丙酯中的一种或几 种的混合物，其重量百分比为0.2～8％，优选0.1～2％。

本发明涉及的这种组合物，防腐剂为苯扎氯胺、苄索氯胺、苯甲酸钠、尼泊 金甲酯中的一种或几种的混合物，其重量百分比为0.001～0.1％。

本发明涉及的这种组合物，制备方法如下：

1)将溴芬酸钠倍半水合物与羟乙基纤维素钠等量递加混合均匀，得混合物；

2)将此混合物与其它辅料混合，用适量注射用水溶解，将所得溶液用0.22 微米滤膜过滤；

3)补注射用水至全量，用氢氧化钠调pH值至7.5～8.5之间，灌装。

本发明涉及的这种组合物，其用途为治疗前列腺素引起的眼部炎症和白内 障术后眼部炎症。

具体实施方式

下面结合实施例对本发明作进一步的详细说明，但并不局限于下述的实施 例。其中“％”是指“重量％”。

实施例一

制备方法：

1)将溴芬酸钠倍半水合物与羟乙基纤维素钠等量递加混合均匀，得混合物；

2)将此混合物与其它辅料混合，用适量注射用水溶解，将所得溶液用0.22 微米滤膜过滤；

3)补注射用水至全量，用氢氧化钠调pH值至7.5～8.5之间，灌装。

实施例二

制备方法：

1)将溴芬酸钠倍半水合物与羟乙基纤维素钠等量递加混合均匀，得混合物；

2)将此混合物与其它辅料混合，用适量注射用水溶解，将所得溶液用0.22 微米滤膜过滤；

3)补注射用水至全量，用氢氧化钠调pH值至7.5～8.5之间，灌装。

实施例三

制备方法：

1)将溴芬酸钠倍半水合物与羟乙基纤维素钠等量递加混合均匀，得混合物；

2)将此混合物与其它辅料混合，用适量注射用水溶解，将所得溶液用0.22 微米滤膜过滤；

3)补注射用水至全量，用氢氧化钠调pH值至7.5～8.5之间，灌装。

对比实施例

制备方法：

将溴芬酸钠倍半水合物与其它辅料混合，用适量注射用水溶解，将所得溶液 用0.22微米滤膜过滤；