[发明专利]取代－四氢异喹啉－3－羧酸化合物、其制备方法及应用无效
| 申请号： | 200710100029.7 | 申请日： | 2007-06-04 |
| 公开（公告）号： | CN101318994A | 公开（公告）日： | 2008-12-10 |
| 发明（设计）人： | 彭师奇;赵明;崔国辉;翟婧 | 申请（专利权）人： | 北京大学 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06;A61K38/08;A61P7/02 |
| 代理公司： | 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 孙皓晨 |
| 地址： | 100083北京市*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 四氢异 喹啉 羧酸 化合物 制备 方法 应用 | ||
【权利要求书】：
1.通式I的化合物：
其中，AA选自Ser、Val或Phe残基。
2.权利要求1所述通式I化合物的制备方法，包括：
(1)按照常规方法分别制备Arg-Gly-Asp-Ser-OH、Arg-Gly-Asp-Val-OH 及Arg-Gly-Asp-Phe-OH三种短肽，将三种短肽的N-端和侧链分别用保护基 保护；
(2)按照常规方法制备3S-四氢异喹啉-3-羧酸，将3S-四氢异喹啉-3- 羧酸苄基化得到3S-四氢异喹啉-3-羧酸苄酯；
(3)按照常规方法将N-端和侧链用保护基保护的Arg-Gly-Asp-Ser-OH、 Arg-Gly-Asp-Val-OH或Arg-Gly-Asp-Phe-OH分别连接到3S-2-Boc-四氢异 喹啉-3-羧酸苄酯的2-位氮上、脱去所有保护基，得到通式I化合物。
3.按照权利要求2的制备方法，其特征在于：所述的3S-四氢异喹啉 -3-羧酸由L-苯丙氨酸与甲醛缩合制备得到。
4.一种治疗抗血栓的药物组合物，由有效量的权利要求1所述的通 式I化合物和药学上可接受的载体或辅料组成。
5.权利要求1所述的通式I化合物在制备抗血栓药物中的用途。
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