[发明专利]治疗糖尿病的复方药物

说明书

一、技术领域：本发明涉及一种复方药物，特别是涉及一种治疗糖尿病的复方药物。

二、技术背景：

糖尿病是一种常见的内分泌代谢疾病，随着生活方式的改变和老龄化进程的加速，我国糖尿病的患病率正在呈快速上升趋势，成为继心脑血管疾病、肿瘤之后的另一种严重危害人们健康的重要慢性非传染性疾病。它是一种急、慢性并发症，尤其是慢性病并发症累及多个器官，致残、致死率高，严重影响患者的身心健康，并给个人、家庭和社会带来沉重的负担。

根据我国糖尿病防治指南可以知道，目前，我国糖尿病患者的检出率、知晓率和控制率均较低，科学防治知识尚未普及，疾病的管理水平与卫生服务需求尚存在较大差距。面对如此严峻的挑战，我国政府一直予以高度关注。因此，如何有效治疗糖尿病已成为医学界普遍关注的焦点之一。

目前治疗糖尿病的药物有多种类型，常用的治疗糖尿病的药物有磺酰脲类药物、双胍类药物、α-糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类药物和格列奈类药物。

中国糖尿病防治指南指出：“限于目前的医学水平，糖尿病还是一种不可根治的慢性疾病，特别是II型糖尿病是进展性的疾病，多数患者在采用单一的口服降糖药物治疗一段时间后都出现治疗效果的下降。因此常采用两种不同作用机制的口服降糖药物进行联合治疗。”因此，根据我国糖尿病防治指南的指导精神，研究开发有效的治疗糖尿病药物具有极大的社会效益和经济效益。

为了能够有效的治疗糖尿病患者，根据我国糖尿病防治指南的指导精神，近几年来我国对治疗糖尿病的药物组合物的研究越来越重视，例如：CN1686238A中公开了一种治疗糖尿病的药物组合物，该药物组合是以黄连总生物碱和黄芪多糖有效药物成分，与药物中可接受的辅助成分组成；CN1823795A中公开了一种治疗糖尿病的药物组合物及其制备方法，该药物组合物中包含阿卡波糖、二甲基硅油、吸收剂和可接受的药用辅料。

而本发明提供的一种有效治疗糖尿病的复方药物中含有的小檗碱肠部控释微囊同样是一种治疗糖尿病效果显著的药物。小檗碱又称黄连素，该物质是从黄连、黄柏等中药中提取的生物碱，属异喹啉类生物碱，常用其盐酸盐。以往的研究表明，它有抗原虫和抗微生物的作用，临床长期用于解热、解毒、抗肠道细菌感染等病症。经临床证明在治疗上述病症时它疗效确切，毒副作用小，抗菌能力强，还能增强白细胞及肝脏网状内皮系统的吞噬能力。近年来发现，小檗碱还具有降低血糖、降低血压、降低血脂、降低血小板聚集率、降低血粘度等新的药理作用，有治疗糖尿病、心律失常病、心力衰竭病和高血压病等多种心血管疾病及其合并症的作用。

小檗碱降血糖作用：小檗碱不影响正常小鼠胰岛素的分泌与释放，也不影响肝细胞膜上胰岛素受体的数目和亲和力，它可对抗注射葡萄糖引起的血糖升高。此作用被认为是通过抑制糖异生和(或)促进糖酵解之故。新近解剖学研究发现，小檗碱可以促进实验性糖尿病动物的胰岛细胞的修复.胰岛细胞的修复和增生可导致胰岛素释放增加。60例II糖尿病患者，应用黄连素0.3～0.5g/次，3次/天，疗程1～3个月，总有效率90％。

有关小檗碱具有降低血糖、降低血压、降低血脂和降低血小板等新的药理作用的报道很多，例如：1.耿东升.小檗碱药理作用研究进展.人民军医药学专刊.1997；13(1)；2.房辉，汪晖小檗碱作用的研究进展.时珍国医国药，2006，17(3)；3.朱坤杰，李涛小檗碱的药理研究及临床应用进展.中国药业.2000；9(1)；4.张希恩，杨磊小檗碱的临床新用途.人民军医，2003，46(12)；5.王小逸，史亦丽，曾衍钧.小檗碱的研究进展.中国新药杂志，200312(7)。关于小檗碱具有降低血糖的新的药理作用的报道文献很多，在此不再一一举例。关于黄连素即小檗碱治疗糖尿病的临床疗效方面的报道文献同样很多，例如：1.火炎，陈德志，王昭玲.黄连素降低血糖的临床观察.河北医药，2002，24(2)；2.朱红，代伟.黄连素治疗糖尿病临床研究.济宁医学院学报，1999，22(3)；3.张明，虞芳华，丁学屏.黄连素治疗II型糖尿病疗效观察.2001，23(6)；4.王晓新，金小平，徐志红.黄连素治疗2型糖尿病116例疗效观察.内蒙古医学杂志，2003，35(2)；5.乔秀丽.黄连素治疗II型糖尿病30例报告。上述所举关于黄连素的治疗糖尿病临床研究，充分说明了黄连素即小檗碱具有有效的治疗糖尿病的作用。

本申请人利用新的技术方案将小檗碱制备成小檗碱肠部控释微囊，该微囊除具有肠部控制释药的功能，还可改善其口服吸收不良，而且血中的药物有效浓度不易维持的不足。