[发明专利]在性功能障碍治疗中用作多巴胺激动剂的吗啉衍生物

权利要求书

1.式(Ia)或(Ib)化合物

其中：

A选自C-X，

B选自C-Y，

R¹选自H和(C₁-C₆)烷基，

R²选自H和(C₁-C₆)烷基，

X选自H、HO、C(O)NH₂和NH₂，

Y选自H、HO、NH₂、Br、Cl和F，

Z选自H、HO、F、CONH₂和CN；

或其药学上可接受的盐或溶剂化物；

其条件是：

X、Y和Z至少有一个必须是OH。

2.如权利要求1所要求保护的式(Ia)或(Ib)化合物，其中R¹选 自H、甲基和乙基。

3.如权利要求1或2所要求保护的式(Ia)或(Ib)化合物，其中 R²选自H和甲基。

4.如权利要求1或2所要求保护的式(Ia)或(Ib)化合物，其中X 选自H、OH和NH₂。

5.如权利要求1或2所要求保护的式(Ia)或(Ib)化合物，其中Y 选自H、NH₂、Cl和F。

6.如权利要求1或2所要求保护的式(Ia)或(Ib)化合物，其中Z 选自H、OH和F。

7.根据权利要求1的化合物，它是

R-(-)-3-(4-丙基吗啉-2-基)苯酚；

S-(+)-3-(4-丙基吗啉-2-基)苯酚；

R-(-)-3-(4-丙基吗啉-2-基)苯酚盐酸盐；

R-5-(4-丙基吗啉-2-基)苯-1，3-二酚；

S-5-(4-丙基吗啉-2-基)苯-1，3-二酚；

R-(+)-2-氟-5-(4-丙基吗啉-2-基)苯酚；

S-(-)-2-氟-5-(4-丙基吗啉-2-基)苯酚；

2-氯-5-(4-丙基吗啉-2-基)苯酚；或

其药学上可接受的盐或溶剂化物。

8.根据权利要求7的化合物，它是R-(-)-3-(4-丙基吗啉-2-基) 苯酚。

9.根据权利要求8的化合物，其为盐酸盐的形式。

10.如权利要求1-8任一项所要求保护的式(Ia)或(Ib)化合物在 制备治疗病症的药品中的用途，所述病症选自：性功能障碍、高血压、 神经变性、抑郁、广泛性焦虑症、恐怖症、创伤后精神紧张综合征、 逃避人格障碍、进食障碍、肥胖、化学品依赖、疼痛、阿尔茨海默氏 病、强迫性神经失调、恐慌症、记忆障碍、帕金森氏病、内分泌障碍、 血管痉挛、小脑共济失调、胃肠道障碍、精神分裂症的负性症状、经 前期综合征、纤维肌痛综合征、紧张性尿失禁、图雷特氏综合征、拔 毛发癖、盗窃癖、注意缺陷多动症、情绪不稳定、病理性哭喊、睡眠 障碍、猝倒和休克。

11.如权利要求10所要求保护的用途，其中所述病症是女性性功 能障碍、男性勃起功能障碍、神经变性和抑郁。

12.如权利要求11所要求保护的用途，其中所述病症是男性勃起 功能障碍。

13.如权利要求11所要求保护的用途，其中所述病症是女性的性 欲过少症、性唤起障碍、性高潮障碍和性交痛症。

14.如权利要求13所要求保护的用途，其中所述病症是女性性唤 起障碍和伴随的性欲过少症。

15.如权利要求10所要求保护的用途，其中所述病症是疼痛。

16.如权利要求10所要求保护的用途，其中所述病症是慢性发作 性疼痛。

17.一种组合物，其中含有如权利要求1-8任一项所要求保护的 式(Ia)或(Ib)化合物和药学上可接受的稀释剂或载体。