[发明专利]喜树碱类似物及其制备方法无效
申请号: | 200710104999.4 | 申请日: | 2000-04-07 |
公开(公告)号: | CN101058579A | 公开(公告)日: | 2007-10-24 |
发明(设计)人: | D·P·柯伦;D·博;T·G·伯克 | 申请(专利权)人: | 匹兹堡大学;肯塔基大学研究基金会 |
主分类号: | C07D471/14 | 分类号: | C07D471/14;C07D491/22;C07D491/14;C07D491/04;C07F7/08;A61K31/473;A61K31/4745;A61P35/00 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 | 代理人: | 陈文青 |
地址: | 美国宾夕*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 喜树碱 类似物 及其 制备 方法 | ||
1.一种呈外消旋形式、对映异构体富集形式或对映异构体纯形式的通式(2)的化合物或其药学上可接受的盐:
其中R1和R2各是相同的或不同的,为氢,-C(O)Rf,其中Rf是烷基、烷氧基、氨基或羟基,烷基,链烯基,炔基,烷氧基,芳氧基,酰氧基,-OC(O)ORd,其中Rd是烷基,-OC(O)NRaRb,其中Ra和Rb各自是相同的或不同的,为H、-C(O)Rf、烷基或芳基,卤素,羟基,硝基,氰基,叠氮基,甲酰基,肼基,氨基,-SRc,其中Rc是氢、-C(O)Rf、烷基或芳基;或R1和R2一起形成具有选自CH、CH2、O、S、NH或NR15的三个或四个节的链,其中R15是C1-C6烷基;
R3是H、卤素、硝基、氨基、羟基或氰基;或R2和R3结合在一起形成具有选自CH、CH2、O、S、NH或NR15的三个或四个节的链,其中R15是C1-6烷基;
R4是H、F、氨基、C1-3烷基、C2-3链烯基、C2-3炔基、三烷基甲硅烷基或C1-3烷氧基;
R5是C1-10烷基、烯基、炔基或苄基;
R6是-Si(R8R9R10)或-(R7)Si(R8R9R10),其中R7是亚烷基、亚烯基或亚炔基;R8、R9和R10独立地是C1-10烷基,C2-10链烯基,C2-10炔基,芳基或-(CH2)NR11,其中N是1-10范围里的整数,R11是羟基,烷氧基,氨基,烷基氨基,二烷基氨基,卤素原子,氰基,SRc或硝基;
R12是H或-C(O)Rf、-C(O)ORd或-C(O)NRaRb;
R13是H、F或-CH3。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中R2和R3一起形成-O(CH2)nO-基团,其中n代表整数1或2。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中R5是乙基,烯丙基,苄基或炔丙基。
4.根据权利要求1所述的化合物,其中R13是H。
5.根据权利要求4所述的化合物,其中R5是乙基。
6.根据权利要求5所述的化合物,其中R4是H。
7.根据权利要求6所述的化合物,其中R8和R9是甲基,R10是叔丁基或甲基,R1是H,R3是H。
8.根据权利要求7所述的化合物,其中R2是H、NH2或OH。
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