[发明专利]一种珍珠明目眼用即型凝胶

说明书

【技术领域】

本发明属于中药技术领域，具体涉及一种含有珍珠液和冰片的眼用即型凝胶。

【背景技术】

眼用即型凝胶也叫眼用在位凝胶或眼用原位凝胶，其制剂在常温放置时为液态，当滴入眼内后，由于温度、pH值以及离子强度的变化转化为凝胶状，能够在较长时间内滞留在眼内，从而达到延长治疗时间，增强治疗效果减少药物损失的作用。

眼用即型凝胶目前而言还不是一种非常成熟的药物制剂，依赖温度、pH值以及离子强度等原理的眼用即型凝胶在商业化上还尚未成熟，这是因为该剂型除了需要精细的工艺，适当的辅料，还需要眼用即型凝胶中药物与工艺和辅料的恰当匹配，否则就不能达到常温放置为液态，滴入眼内后转化为凝胶状，这个领域工作仍然需要大量的基础研究，目前只有美国食品药品监督管理局批准了一种马来酸噻吗洛尔凝胶(Timolol Malaeate Ophthalmic Gel forming Solution)上市，属于离子强度敏感型眼用即型凝胶，而其他眼科用药尚无眼用即型凝胶面世。

专利文献CN1377706A公开了一种具有适宜相转变温度的眼用原位凝胶制剂，它融合利用不同型号泊洛沙姆的组合，制备了含有药物和水溶性高分子辅料的眼用原位凝胶制剂，制剂中含有泊洛沙姆407和泊洛沙姆188，还可加入浓度小于3％的水溶性高分子辅料，该原位凝胶具有适宜的相转变温度，能够在室温条件下以液体状态给药并在活体角膜表面形成凝胶。但是该专利使用泊洛沙姆407和188是非常昂贵的药用辅料，该发明的实施过程也比较复杂，因而还需要进一步研究开发新的眼用即型凝胶的工艺方法。

珍珠(包括珍珠液)和冰片配伍作为主要成分在眼药用药的组方中非常普遍，比较常用的有珍珠明目滴眼液、冰珍去翳滴眼液和冰珍清目滴眼液；但是在具体的眼科用药制剂工艺中，尤其是凝胶的制剂工艺中，由于珍珠中有效成分以水溶性成分为主，而冰片中的成分以脂溶性成分为主，这对能否保证凝胶制剂的稳定性和均一性提出了较高要求，加之即型凝胶的特殊要求，这都需要深入细致的研究工作才能实现。

珍珠明目滴眼液是以传统医学理论为指导，采用科学方法对珍珠进行深开发的眼科用药。其含有多种氨基酸和微量元素，这些物质有明目退翳、镇静安神等作用。目前大量资料证明，微量元素与人体的生长发育、新陈代谢和多种疾病有关。眼睛与微量元素更有密切联系，尤其是锌，可促进视神经的轴浆运输，改善视网膜及视网膜色素上皮细胞的代谢与功能。慢性结膜炎、视疲劳是由于调节功能紊乱或营养不良、内分泌紊乱、体力或脑力的疲劳等全身症状引起的。珍珠明目滴眼液中珍珠有促进角膜愈合，减少翳膜形成作用，可明目清翳；内含多种珍珠水解氨基酸和微量元素，这些物质与眼睛密切相关，可促进视神经的轴浆运输，改善视网膜及视网膜色素上皮细胞的代谢与功能，对眼睛功能紊乱、营养不良进行有效的调节和补充，明显改善眼胀、眼痛、眼干、眼涩、不能持久阅读等症状。

冰珍去翳滴眼液用于老年性白内障初发期，除了含有珍珠水解液和冰片外，还含有葡萄糖酸锌、胡萝卜素和维生素E。胡萝卜素则可以预防眼睛受到阳光紫外线的伤害，也能预防自由基对眼睛组织的伤害；而维生素E具有抗氧化作用，可抑制晶壮体内的过氧化脂反应，使末稍血管扩张，改善眼部血液循环。

冰珍清目滴眼液也是眼科视疲劳类非处方药药品，它功能主治为：养肝明目，用于青少年假性近视及缓解视疲劳；冰珍清目滴眼液的处方与珍珠明目滴眼液非常接近，所不同的是除了含有珍珠水解液和冰片外，还含有葡萄糖酸锌。而锌是多种酶的活性中心，由于眼内很多代谢酶与锌有关，因此，缺锌会导致眼组织抗氧化能力降低，引起视网膜病变、视神经萎缩。

珍珠明目滴眼液、冰珍去翳滴眼液和冰珍清目滴眼液都是常用的眼用制剂，但是临床上存在滴入眼内的眼药水损失较大，滞留时间短，加之珍珠液和冰片原料来源昂贵，制剂成本高昂；这些问题都限制了这些滴眼液的疗效和更加广泛使用。

【发明内容】

本发明的目的在于提供一种珍珠明目眼用即型凝胶。

本发明的另一目的在于提供珍珠明目眼用即型凝胶的制备方法。

具体地说，本发明所述1000毫升珍珠明目眼用即型凝胶含有：珍珠液10-30毫升，冰片0.8-1.5克，防腐剂0.05-1克，渗透压调节剂10-75克，凝胶基质30-150克，余量为酸碱缓冲剂和注射用水。

上述1000毫升凝胶中含有：珍珠液20毫升，冰片1克，防腐剂0.05-1克，渗透压调节剂10-55克，凝胶基质30-100克，余量为酸碱缓冲剂和注射用水。

上述酸碱缓冲剂将所述珍珠明目眼用即型凝胶的pH值控制在4-9之间。