[发明专利]新的NEO－克罗烷型二萜化合物及其应用

说明书

技术领域

本发明涉及新的NEO-克罗烷型二萜化合物，具体的说涉及从半枝莲中提取的新的NEO-克罗烷型二萜化合物。本发明还涉及该化合物在抑制肿瘤细胞中的应用。

背景技术

半枝莲(Scutellaria barbata D.Don)为唇形科黄芩属植物，别名狭叶韩信草、并头草、牙刷草等，以干燥全草入药。其名最早见于《外科正宗》，味辛、苦，性寒，归肺、肝、肾经，具有清热解毒、化瘀、利尿的功效，用于治疗疔疮肿毒、咽喉肿痛、毒蛇咬伤、跌扑肿痛及水肿、黄疸等疾病。在我国民间，常把半枝莲与其他中草药相配伍，以治疗肝炎和各种癌症，如卵巢肿瘤、继发性胸膜炎肿瘤、鼻咽癌、肝癌、胃癌等。

半枝莲中含有黄酮类、甾醇、萜类、生物碱、多糖和有机酸等多种化学成分，到目前为止，从半枝莲中发现了13个NEO-克罗烷型二萜【肖海涛、李铣，半枝莲化学成分和药理活性研究进展，中药研究与信息，2005.7(4)，20-22，25】。其中仅Scutebarbatine A的C7位为手性碳原子。通过对国内外专利及文献检索，目前为止没有发现半枝莲中NEO-克罗烷型二萜具有药理活性的报道。

鉴于以上原因，本发明人经过深入研究，从半枝莲中提取分离得到了一种新的NEO-克罗烷型二萜，并证明其具有抑制肿瘤细胞生长的作用。

发明内容

本发明提供了一种新的NEO-克罗烷型二萜化合物或其盐，其结构式如下：

其中：

R₁和R₂独立的选自：OH-、AcO-、

R₃选自：OH-、

X选自或

其中：

R₄选自OH-、或

R₅、R₆独立的选自OH-或

Y选自或

其中：

R7选自-CH2OAc或CH₃-；

R8选自H-、OH-或

R9选自H-、OH-或CH₃-；

N选自或

M选自或其中R₁₀、R₁₁独立地选自-OEt或氢；

AB为单键或双键。

本发明所说的化合物，具体可以为：

化合物1(barbatin A)：R₂＝OH-，

化合物2(scutebarbatine F)：R₁＝AcO-，R₂＝AcO-，

化合物3(scutebarbatine I)：

化合物4(scutebarbatine J)：R₂＝AcO-，

化合物5(scutebarbatine K)：R₂＝OH-，R₃＝OH-，

化合物6(barbatin B)：R₁＝OH-，

化合物7(barbatin C)：R₄＝OH-，R₅＝OH-，R₆＝OH-，

化合物8(scutebarbatine B)：R₅＝OH-，

化合物9(scutebarbatine N)：R₅＝OH-，

化合物10(scutebarbatine O)：R₄＝OH-，R₆＝OH-，

化合物11(scutebarbatine C)：R₅＝OH-，

化合物12(scutebarbatine D)：R₅＝OH-，

化合物13(scutebarbatine E)：R₅＝OH-，

化合物14(scutebarbatine G)：AB为单键，R₇＝-CH2OAc，R₈＝-H，R₉＝OH-，

R₁₀＝-OEt，R₁₁＝H-，