[发明专利]一种口腔用品,其制备方法和其应用

说明书

1.技术领域

本发明属于药物技术领域，涉及一种以桑呋喃G(Mulberrofuran G)化合物为有效成分制成的治疗或预防口腔疾病的药物或口腔护理用品，其制备方法和其在制备治疗或预防口腔疾病的药物或口腔护理用品中的应用。

2.技术背景

人类常见口腔疾病有龋病和牙周病。龋病是发生在牙齿硬组织的一种慢性细菌性疾病，表现为牙齿硬组织出现色，形，质的变化。牙周病的临床症状是牙龈出血，溢脓，牙齿松动，牙槽骨吸收以及牙周袋形成。龋齿和牙周病是造成成年人失牙的主要原因之一。目前认为，龋病和牙周病的病因都是口腔正常菌群在口腔生态失调情况下所致的内源性感染的疾病，即始动因子为菌斑微生物，而且是由特异性病原菌所致。细菌是龋病发生的必要条件，变形链球菌(Streptococcus mutans)、内氏放线菌(Actinomyces naeslundi)、粘放线菌(Actinomyces viscosus)等可使碳水化合物分解产酸，导致牙齿无机质脱矿形成龋洞。变形链球菌和血链球菌(Streptococcus sanguinis)还是牙菌斑形成的先锋菌，同内氏放线菌、粘放线菌、牙龈卟啉单胞菌(Porphyromonas gingivalis)、伴放线放线杆菌(Actinobacillusactinomycetemcomitans)、具核梭杆菌(Fusobacterium nucleatum)共同形成牙菌斑。牙菌斑内的细菌所产生的毒素及其他有害物质可引起宿主的炎症反应，使血管渗透性增高、炎症扩散，破坏牙龈、牙骨质和牙槽骨，引起牙龈炎和牙周病。

因此抑制口腔致病菌是预防龋齿、牙龈炎和牙周病的重要手段，但目前治疗龋病和牙周病的药物非常有限。一方面，用化学药物消灭或抑制菌斑细菌，但长期使用广谱抑菌药物会产生耐药菌株及其它副作用。比如，近年来国内外使用的化学控菌斑剂洗必泰(Chlorhexidine)，是一种具有明显抑菌作用的二胍己烷(diguanido-hexane)，但长期使用含有0.12-0.20％洗必泰的含漱剂，虽不会形成耐药菌株或对人体造成损害，但它会使牙齿着色，舌背也可能有棕色舌苔。另一方面，利用中医辨证疗法，如含漱金银花等清热解毒中药，也有外敷法，如敷冰硼散，或细辛于患处。这些方法使用起来有很多不方便之处，而且欠缺确凿的证据证明其疗效。然而牙龈炎若不及时治疗或治疗不当，其炎症可能会扩散至根尖周引起尖周组织炎症，进而波及牙槽骨或临近组织。基于以上原因，可以看出，从天然植物里研究开发治疗常见口腔疾病如龋病和牙周病的新药，以及开发能够抑制口腔主要致病菌和牙菌斑，牙龈炎，抑制口臭的口腔药物或口腔护理用品是非常有意义的。

天然植物抑制口腔致病菌的研究具有鲜明的地域特性，根据全球各地不同的地理环境和国情，不同的国家和地区发现了一些具有防龋作用的一些植物，如非洲和中东的榆绿木、斑鸠菊、藤黄；拉美国家的血根草、可可果；东南亚的槟榔；澳洲的桉叶。中国和日本则多集中在中草药的研究。

迄今为止，现有技术中还未有化合物桑呋喃G作为有效成分制成的口腔用药或口腔护理用品的报道。

3.发明内容

本发明的目的在于提供一种以桑呋喃G化合物为有效成分制成的治疗或预防口腔疾病的药物或口腔护理用品，其制备方法和其在制备治疗或预防口腔疾病的药物或口腔护理用品中的应用。

为了实现本发明的上述目的，本发明提供了如下的技术方案：

一种口腔用品，含有桑呋喃G化合物及药用辅料或护理辅料。

所述的口腔用品包括但不限于口腔药物、口腔护理用品。

所述的辅料包括但不限于可药物载体和/或赋形剂、口腔护理用品常规辅助剂。

本发明同时提供了制备所述口腔用品的方法，取桑白皮，用90％乙醇回流提取三次，每次3小时，回收至干，得浸膏，将该浸膏溶解混悬，用乙酸乙酯萃取3次，回收至干得乙酸乙酯浸膏，所得浸膏用丙酮溶解，吸附与硅胶上，室温挥发致干，经硅胶柱层析，用V/V，8∶2的石油醚∶丙酮洗脱，每50升为一流分，共计得27个流分Fr.1-Fr.27，流分Fr.6经硅胶柱层析，90∶10氯仿∶甲醇洗脱得化合物桑呋喃G，然后加入口腔用药常规辅剂或口腔用品常规辅料即可。

本发明的桑呋喃G化合物可用于制备治疗或预防口腔疾病的药物中，也可用于制备口腔护理用品。

本发明首次发现化合物桑呋喃G对口腔致病菌具有一定的抑制作用，可作为有效成分应用在抗龋齿，抑制口臭的口腔药物或口腔护理用品中，也可用于抗牙龈炎、抗牙菌斑、口腔去敏感、抗牙垢、牙齿增白的口腔药物或口腔护理用品中。