[发明专利]C－芳基葡糖苷SGLT2抑制剂和方法

权利要求书

1.化合物，具有下列结构

或其药学上可接受的盐，或其立体异构体。

2.如权利要求1所述的化合物，具有结构

3.药物组合物，包含权利要求1所述的化合物和其药学上可接受的载体。

4.药物联合，包括权利要求3所述的SGLT2抑制剂化合物和除SGLT2抑制剂之外的抗糖尿病试剂，用于治疗糖尿病并发症的试剂，抗肥胖症的试剂，抗高血压的试剂，抗血小板的试剂，抗动脉粥样硬化的试剂，和/或降低脂质的试剂。

5.如权利要求4所述的药物联合，包括所述的SGLT2抑制剂化合物和抗糖尿病试剂。

6.如权利要求5所述的联合，其中所述的抗糖尿病试剂为双胍，磺酰脲，葡糖苷酶抑制剂，PPARγ激动剂，PPARα/γ双激动剂，aP2抑制剂，DP4抑制剂，胰岛素增敏剂，胰高血糖素样肽-1，胰岛素，格列奈类药物，PTP1B抑制剂，糖原磷酸化酶抑制剂，和/或葡糖-6-磷酸酶抑制剂中的1，2，3或更多种。

7.如权利要求6所述的联合，其中所述的抗糖尿病试剂为二甲双胍，格列本脲，格列美脲，格列比脲，格列吡嗪，氯磺丙脲，格列齐特，阿卡波糖，米格列醇，吡咯列酮，曲格列酮，罗格列酮，胰岛素，Gl-262570，沙格列酮，JTT-501，NN-2344，L895645，YM-440，R-119702，AJ9677，瑞格列奈，那格列奈，KAD1129，AR-HO39242，GW-409544，KRP297，AC2993，LY315902，和/或NVP-DPP-728A中的1，2，3或更多种。

8.如权利要求5所述的联合，其中所述的SGLT2抑制剂化合物与抗糖尿病试剂的重量比范围为从约0.01到约300∶1。

9.如权利要求4所述的联合，其中所述的抗肥胖症的试剂为β-3肾上腺素能激动剂，脂肪酶抑制剂，血清素(和多巴胺)再吸收抑制剂，甲状腺受体β化合物，和/或食欲抑制剂。

10.如权利要求9所述的联合，其中所述的抗肥胖症的试剂为奥利司他，ATL-962，AJ9677，L750355，CP331648，西布曲明，托吡酯，阿索开，右旋安菲他明，芬特明，苯丙醇胺，和/或马吲哚。

11.如权利要求4所述的联合，其中所述的降低脂质的试剂为MTP抑制剂，HMG CoA还原酶抑制剂，角鲨烯合成酶抑制剂，纤维酸衍生物，LDL受体活性的向上调节物，或ACAT抑制剂。

12.如权利要求11所述的联合，其中所述的降低脂质的试剂为普伐他汀，洛伐他汀，辛找他汀，阿伐他汀，西立伐他汀，氟伐他汀，尼伐他汀，威伐他汀，埃塔伐他汀，罗素他汀，非诺贝特，吉非贝齐，安妥明，阿伐麦布，TS-962，MD-700，和/或LY295427。

13.如权利要求11所述的联合，其中所述的SGLT2抑制剂与降低脂质的试剂的重量比范围为从约0.01到约300∶1。

14.权利要求1所述的化合物在制造用于在哺乳动物中治疗或延缓糖尿病、糖尿病性的视网膜病、糖尿病性的神经病、糖尿病性的肾病、伤口愈合延迟、胰岛素抵抗、高血糖症、高胰岛素血症、血液中升高的脂肪酸或甘油水平、高脂血症、肥胖症、高甘油三酯血症、X综合症、糖尿病并发症、动脉粥样硬化或高血压症的发展或发生，或增加高密度脂蛋白水平的药物中的应用。

15.如权利要求14所述的应用，其中所述的SGLT2抑制剂化合物具有结构

16.权利要求1所述的化合物在制造用于治疗II型糖尿病的药物中的应用，其中所述化合物被单独采用或与其它的抗糖尿病试剂、用于治疗糖尿病并发症的试剂、抗肥胖症的试剂、抗高血压的试剂、抗血小板的试剂、抗动脉粥样硬化的试剂和/或降低脂质的试剂联合采用。

17.化合物，具有结构：

18.一种通过处理权利要求17所述的化合物，制备具有下列结构的化合物的方法。

19.如权利要求18所述的方法，其中权利要求17所述的化合物被用碱处理。