[发明专利][1,2,3]噻二唑衍生物及其合成方法和用途

权利要求书

1.[1，2，3]噻二唑衍生物，其特征在于具有以下的化学结构通式：

式中：R₁是H时，R₂是4-甲基嘧啶-2-基、嘧啶-2-基或4，6-二甲氧基嘧啶-2-基；R₁是正丙基时，R₂是4-甲基嘧啶-2-基。

2.权利要求1所述的[1，2，3]噻二唑衍生物的合成方法，其特征在于总的合成路线是：

具体分为以下步骤：

A.4-甲基[1，2，3]噻二唑-5-甲酰氯的制备：

在室温下将碳酸二甲酯与水合肼反应20小时得到肼基甲酸甲酯，由肼基甲酸甲酯制备得到3-(甲氧基羰基-腙)-丁酸乙酯，然后由3-(甲氧基羰基-腙)-丁酸乙酯合成得到4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酸乙酯，将4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酸乙酯水解制备得到4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酸；将9.66g 4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酸和29毫升二氯亚砜加入到100毫升三口圆底烧瓶中，80摄氏度下加热回流6小时，减压蒸除过量的二氯亚砜，减压蒸馏得2000Pa，94至96摄氏度淡黄色馏分即为4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酰氯，密封保存在干燥器中备下一步反应直接使用，上述化合物的用量按相应比例扩大或缩小；

B.权利要求1所述的[1，2，3]噻二唑衍生物的制备：

在100毫升三口烧瓶中加入5毫摩尔的胺类化合物R₁R₂NH和一定量的绝对无水四氢呋喃或无水二氯甲烷，冰浴下缓慢滴加5毫摩尔4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酰氯的15毫升绝对无水四氢呋喃或无水二氯甲烷溶液，然后滴加1.5毫升三乙胺作缚酸剂，常温搅拌4小时，反应结束后，向反应体系中加入饱和氯化钠水溶液，用乙酸乙酯将产物萃取出来，然后，分别用稀盐酸、饱和碳酸氢钠水溶液、饱和氯化钠水溶液洗涤有机层，无水硫酸钠干燥，过滤、减压脱去溶剂得粗产品，然后用200目至300目硅胶柱层析得纯品，洗脱剂为60至90摄氏度的石油醚和乙酸乙酯，根据产物的不同，其体积比为6∶1至3∶2之间选择一定的比例，上述化合物的用量按相应比例扩大或缩小。

3.权利要求1所述的[1，2，3]噻二唑衍生物在抑制植物病原真菌生长中的应用。

4.权利要求1所述的[1，2，3]噻二唑衍生物在制备抗烟草花叶病毒剂中的用途。

5.权利要求1所述的[1，2，3]噻二唑衍生物在诱导烟草抗烟草花叶病毒中的应用。

6.权利要求1所述的[1，2，3]噻二唑衍生物在制备杀虫剂中的用途。