[发明专利]作为PPAR受体配体的二芳基酸衍生物无效
申请号: | 200710112173.2 | 申请日: | 2000-04-28 |
公开(公告)号: | CN101070316A | 公开(公告)日: | 2007-11-14 |
发明(设计)人: | Z·加约西;G·M·麦克吉汉;M·F·凯利;R·F·拉巴迪尼尔;L·张;R·D·格罗恩伯格;D·G·麦克加利;T·J·考菲尔德;A·明尼克;M·鲍勃科 | 申请(专利权)人: | 萨诺费-阿文蒂斯德国有限公司 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;A61K31/19;A61K31/33;A61P43/00;C07C57/03;C07C63/00;C07C69/52;C07C233/11;C07C321/28;C07D209/18;C07D209/34;C07D213/64;C07D215/12;C |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 陈昕 |
地址: | 德国法*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 ppar 受体 二芳基酸 衍生物 | ||
1.式(I)化合物及其药学可接受盐:
其中:
为取代的唑基,其中的取代基为苯基、卤素、或被卤素或-O-(C1-C4)-烷基取代的苯基;
b=0或1;
g=2,3,4,或5;
Z为R21O2C-;
R21为氢、(C1-C4)-烷基;
R′为氢、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、O-(C1-C4)-烷基-苯基、羟基、或可任意被(C1-C4)-烷基取代的苯基;
R″为(C1-C4)-烷基;
其中,不包括2-甲基-6-[3-(2-苯基-唑-4-基甲氧基)-丙氧基甲基]-苯甲酸。
2.权利要求1所述的化合物及其药学可接受盐,其中,
是唑基-苯基;
b=0或1;
g=3,4,或5;
Z为R21O2C-;
R21为氢,(C1-C4)-烷基;
R′为氢,(C1-C4)-烷基,O-(C1-C4)-烷基-苯基;
R″为(C1-C4)-烷基。
3.权利要求1或2所述的化合物,其中,
R′为氢;R″为(C1-C4)-烷基。
4.权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中,R″为甲基。
5.权利要求1至4中任一项所述的化合物,其中,R21为氢或(C1-C4)-烷基。
6.权利要求1至5中任一项所述的化合物,其中,Z为-CO2CH2CH(CH3)2。
7.权利要求1至6中任一项所述的化合物,其中,
为2-苯基唑-4-基。
8.下式所示化合物及其药学可接受盐:
9.药物组合物,包括可药用量的权利要求1至8中任一项所述的化合物及其可药用载体。
10.权利要求1-8中任一项的化合物在制备用于治疗患有下述生理性病症患者的药物方面的应用,其中所述生理性病症能够被具有PPAR配体结合活性的权利要求1-8中任一项的化合物所调节。
11.权利要求1-8中任一项所述的化合物在制备治疗高血糖用的药物中的用途。
12.权利要求1-8中任一项所述的化合物在制备治疗糖尿病用的药物中的用途。
13.权利要求1-8中任一项所述的化合物在制备治疗II型糖尿病用的药物中的用途。
14.权利要求1-8中任一项所述的化合物在制备治疗血胰岛素过多症用的药物中的用途。
15.权利要求1-8中任一项所述的化合物在制备治疗X综合症用的药物中的用途。
16.权利要求1-8中任一项所述的化合物在制备治疗胰岛素抗性的药物中的用途。
17.权利要求1-8中任一项所述的化合物在制备治疗心血管病用的药物中的用途。
18.权利要求1-8中任一项所述的化合物在制备治疗动脉粥样硬化用的药物中的用途。
19.权利要求1-8中任一项所述的化合物在制备治疗高血脂用的药物中的用途。
20.权利要求1-8中任一项所述的化合物在制备治疗高血压用的药物中的用途。
21.权利要求1-8中任一项所述的化合物在制备治疗饮食失调用的药物中的用途。
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