[发明专利]二谷氨酸酯衍生物及其在培美曲塞制备中的应用有效
| 申请号： | 200710113464.3 | 申请日： | 2007-10-30 |
| 公开（公告）号： | CN101423524A | 公开（公告）日： | 2009-05-06 |
| 发明（设计）人： | 林栋;范传文;朱屹东;高永宏;王丽娟;冷传新;李洪伟;刘建国;张明会;王晶翼 | 申请（专利权）人： | 齐鲁制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D519/00 | 分类号： | C07D519/00;C07D487/04 |
| 代理公司： | 济南舜源专利事务所有限公司 | 代理人： | 辛向东 |
| 地址： | 250100山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 谷氨酸 衍生物 及其 培美曲塞 制备 中的 应用 | ||
【权利要求书】：
1.一种二谷氨酸酯衍生物或其盐，其特征在于：
结构式为以式XI表示的化合物或其盐：
其中R为C1～C4烷基，R′、R″、R″′为氢、C1～C4烷基，n为0～8的整数，*表示的碳的构型为L构型。
2.如权利要求1所述二谷氨酸酯衍生物XI或其盐的制备方法，其特征在于，所述二谷氨酸酯衍生物XI由卤代醛化合物IX与2，4-二氨基-6-羟基嘧啶反应得到，溶剂为乙酸乙酯和水的混合溶剂或四氢呋喃与水的混合溶剂，反应温度30～70℃，反应时间2～6小时，任选地将XI成盐，
其中化合物IX结构式如式IX所示：
其中R为C1～C4烷基，R′、R″、R″′为氢、C1～C4烷基，n为0～8的整数，*表示的碳的构型为L构型；X代表氯、溴。
3.根据权利要求2所述二谷氨酸酯衍生物XI或其盐的制备方法，其特征在于，所述卤代醛化合物IX由化合物VIII经卤代反应得到；溶剂为二氯甲烷，卤化剂为溴素或硫酰氯或N-氯代丁二酰亚胺；反应温度10～30℃，反应时间2～10小时，
其中化合物VIII结构式如式VIII所示：
其中R为C1～C4烷基，R′、R″、R″′为氢、C1～C4烷基，n为0～8的整数，*表示的碳的构型为L构型；X代表氯、溴。
4.如权利要求1所述二谷氨酸酯衍生物或其盐在培美曲塞制备中的应用，其特征在于将化合物XI或其盐经水解反应得到培美曲塞。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于齐鲁制药有限公司，未经齐鲁制药有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/200710113464.3/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
